177944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-aminometilén-béta-formilamino-propionitrilek előállítására
177944 MAGTAB nêpkOztabsasAg SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. X. 25. (BA-3718) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1977. X. 27. (P 27 48 153.4) 1978. IV. 26. (P 28 18 156.8) Nemzetközi osztályozás; C 07 C 121/42 C 07 D 295/12 OB8ZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. X. 29. Feltalálók: Szabadalmas: di. Bewert Wolfgang vegyész, Frankenthal, dr. Uttmann Wolfgang vegyész, BASF Aktienresellschaft Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Ludwfeshafeî^m“,’ Német Szövetségi Köztársaság E/járás a -aminometilén-0-formilamim>i>ropk>nitriiek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás adott esetben N-szubsztituált új, I általános képletű a-aminometilén^-formilamino-propionitrilek előállítására a-fornúl-/3-formilanáno-propionitrü fémsóiból. Az új a-aminometilén-ő-formilarnino-propíonitrilek a Bt vitamin szintézisében alkalmazott II képletű 2-me til-4-anrino-5-<forniilaniino-metil)-pirimidin előállításához használhatók. A 23 23 845 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságra hozatali iratból ismert a II képletű vegyületnek az az előállítási módja, amely szerint a III általános képletű vegyületet dimetüszulfáttal metilezik, és a kapott enolétert egy amidinnel reagáltatják. Azt találtuk, hogy a II képletű 2-metüA-ammo-5 -(formilamino-metil)-pirimidin - a mérgezd dimetilszulfát alkalmazása - nélkül - egyszerű módon úgy állítható élő, hogy valamely III általános képletű a-foimü-Í8-fornnlamino-propionitril-fémsót — ebben a képletben Me fémkationt, előnyösen alkálifém- vagy alkálifoidfémiationt jelent - egy R / ammőniumsóvál vagy egy HN általános képletű R amin sójával - ebben a képletben az R jelek egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkiicsoportot, adott esetben halogénatommal vagy nitrocaoporttal szubsztituüt fenilcsoportot jelentenek vagy a nitrogénatommal együtt adott esetben oxigénatomot tartalmazó 4-6 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak - reagáltatunk, és a kapott I általános képletű új a-aminometüén- 5 -0-formilamino-propionitrilt - ebben a képletben R jelentése a fentiekkel megegyező - acetamidinnel a II képletű piriimdinné ciklizáljuk. A találmány az I általános képletű új a-aminometüén-ő-propionitrilek - ebben a képletben az R 10 jelek a fent megadott jelentésűek - előállítására vonatkozik a III általános képletű a-formil-^-fonniiamino-propionitril-fémsónak - Me a fenti jelen-R / IS tésű - egy NH általános képletű amin - az R XR jelek a fenti jelentésűek - valamely sójával való reagáltatásával. 20 A Hl általános képletű kiindulási vegyidet előállításával kapcsolatban hivatkozunk a 23 23 845 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságra hozatali iratra. A III általános képletű kiindulási vegyület előállítható például úgy, hogy 0-amino- 25 -propionitrüt fémalkoholát jelenlétében hangyasav-észterrel vagy szénmonoxiddal reagáltatunk. Az a-fornül-ß-formilarnino-propionitril fémsói, különösen alkálifém-sói elkülönítés után vagy a ő-amino-propionitrilből kiindulva a kapott reakció- 30 keverék formájában közvetlenül felhasználhatók az 177944
