177892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás malonil-karbamid-komplexek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 177892 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS t i Bejelentés napja: 1977. X. 31. (SA—3065) ' Nemzetközi osztályozás : ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége: 1976. XI. 1. (45263/76) Nagy-Britannia Közzététel napja: 1981. VI. 27. Megjelent: 1983. XI. 30. C 07 D 239/62 1 Feltalálók: Szabadalmas: Gold-Aubert Philippe, kutató vegyész, Sapos S. A!, Genf, Svájc Melkonian Diran.kutató vegyész, Genf, Svájc Eljárás malonil-karbamid-konfijíle'xek előállítására I A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű malonil-karbamid-komplexek előállítására, ahol Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül valamely —CH2—CH(AXB)- általános képletű csoport, ahol A jelentése valamely—CH2OX általános képletű 5 csoport, ahol X jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, B jelentése valamely —OY általános képletű csoport, ahol Y' jelentése hidrogénatom vagy karbamoil-csoport, R3, R4, R5, R6, R7 és Rs jelentése egymástól függetlenül 10 1—5 szénatomos allai-, 2—5 szénatomos alkenilvagy fenil-csoport, a szaggatott vonalak pedig hídrogénkőtést jelentenek. Az (I) általános képletű vegyületek trankvilláns hatással rendelkeznek, és tremorok kezelésére alkalmaz- 15 hatók. Számos ismert vegyület rendelkezik szedatív' és/vagy trankvilláns hatással. A malonil-karbamid-származékok a pszichotrop gyógyszerek jelentős csoportját képezik, és kiterjedten alkalmazzák őket különböző idegrendsze- 2) ri rendellenességek kezelésére. Ilyenek az izgalmi állapotok és a pszichomotoros zavarok, akár érzelmi vagy lelki eredetűek, akár pedig alkoholtól vagy orvosságtól származnak. E gyógyszertípusnak számos hátránya vám s e hátrá- 25 nyok egyes esetekben igen jelentős mértékben korlátozzák alkalmazhatóságukat. A nmlonil-karbamid-Bzármazékok általában igen kevéssé szelektív hatásúak, és a legtöbbjüknek olyan sokféle pszichotrop tulajdonsága van, hogy igen gyakran előfordul az az eset, amikor pél- 30 2 dául a tremorok kezelésére legalkalmasabb gyógyszer nem csupán káros szedatív vagy hipnotikus mellékhatásokkal rendelkezik, hanem esetleg eszméletvesztést is okozhat a szükséges terápiás dózisban. Krónikus esetekben fennáll a hozzászokás kialakulásának a veszélye. Ilyenkor állandóan növelni kell a dózist a tünetek megszüntetésére, és ez idővel végzetesnek bizonyulhat. Az ismert malonil-karbamid-származékokat általában egy hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmény formájában adják be a betegeknek, az 1 193 438 számú nagy-britanniai szabadalmunk azonban olyan gyógyszerkészítményt ismertet, amely három malonil-karbamidszármazék keverékét tartalmazza. A keveréket egyetlen kémiai reakcióval állítottuk elő, és a kapott vegyes termék közvetlenül felhasználható gyógyszerkészítmények előállításához. Az ismert fenti gyógyszerkészítmények tulajdonságai meglehetősen eltérnek azoktól a tulajdonságoktól, amelyek az egyes komponensek tulajdonságai ismeretében várhatók lennének, és igaz értékeseknek bizonyulták több, pszichotrop eredetű panasz kezelésénél. Az ismert hárörnkomponensű anyagot közvetlenül a reakcióelegyből különítettük el, és ez nagyon előnyös volt, mivel ezáltal'kiküszöböltük az egyes komponensek nehéz, gazdaságtalan és időigényes elkülönítését. Meglepő módon, a kapott keverék olyan tisztaságú, hogy gyógyászait célokra alkalmas. Azt tapasztaltuk azonban, hogy az ismert háromkomponensű keverék tartalmaz kisebb mennyiségű (5% alatti) bomlásterméket, amelytől azt nem sikerült megtisztí-177892
