177884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a di-O-on(n-hosszúszénláncú- alkil- vagy alkenil)-glicinek aminszármazékainak előállítására
MAGYAR SZABADALMI 17700 A 1// 004 NÉPKÖZTÁRSASÁG JiÉpk LEÍRÁS lj|p y Ä Bejelentés napja: 1978. VIII. 17. (Pl—635) Nemzetközi osztályozás : C 07 C 93/04 irc Elsőbbsége: 1977. VII1. 18. (825,535 sz.) Amerikai Egyesült Államok C 07 C 93/14 ORSZÁGOS^ Közzététel napja: 1981. VI. 27. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. XI. 30. Feltaláló : Szabadalmas : Kraska Allen Richard kutató vegyész, Pfizer Inc., New York, N. Y., East Lyme, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás a di-0-(n-hosszú szénláncú-alkil- vagy ~alkenil)-glicerinek amin-származékainak előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás a di-0-(n-hosszú szénláncú-alkil- vagy -alkenil)-glicerinek amin-származékainak és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására. Az emlősöket, köztük az embert is érintő vírusfertőzések általában emberi szenvedést és gazdasági veszteséget okozó járványos megbetegedéseket okoznak. Sajnos, távol vagyunk attól, hogy befejezettnek tartsuk a vírusellenes hatású vegyületek felfedezését. Ezek felfe- 10 dezése nehezebb, mint a baktérium- és a gombaellenes szereké. Ennek részben az az oka, hogy a vírusok felépítése nagyon hasonló, továbbá magyarázható bizonyos alapvető fontosságú sejtösszetevők, mint például a ribonukleinsav és a dezoxiribonukleinsav szerkezetével. En- 15 nek ellenére az irodalomban számtalan nem vírusos vírusellenes szert közölnek, azaz olyan anyagokat, „amelyek világosan kimutathatóan védő vagy terápiás hatást váltanak ki a vírussal fertőzött gazdában, vagy amelyek jelentősen növelik az antitestképzést, fokozzák az antitestek aktivitását, növelik a nem specifikus rezisztenciát, gyorsítják a lábadozást, vagy elnyomják a tüneteket” (Herrmann és munkatársai, Proc. Soc. Exptl. Bioi. Med., 103, 625, 1960). A közölt vírusellenes hatású anyagok között szerepel az interferon és néhány szinte- 25 tikus vegyület, mint például az amantadin-hidrogénkiofid, pirimidinek, biguanidinek, guanidin, pteridinek és a methisazon. Mivel a jelenleg hozzáférhető vírusellenes szerekkel rendkívül kevés vírusfertőzés kezelhető, az újonnan felfedezett aativirális vegyületek nagy jelentő- 30 séggel bírnak, és potenciálisan értékes pluszt jelentenek gyógyszerészeti fegyvertárunkban. Az emlős sejtjei a vírusfertőzésre válaszul egy olyan anyagot termelnek, amely gátolja a különböző vírusok 5 sokszorozódását. A vírusokat gátló vagy vírusokkal interferáló anyagokat interferonoknak nevezik. Az interferonok olyan glikoproteinek, amelyek különbözhetnek fizikokémiai tulajdonságaikban, azonban mindegyik hasonló biológiai tulajdonságokkal rendelkezik, nevezetesen azzal, hogy egymástól távoli rokon vírusokat gátolni képesek, nem toxikusak, vagy nem rendelkeznek más negatív hatással a sejtekre, továbbá fajspecifikusak (Lockart, Frontiers of Biology, II. kötet. Interferons, Finter és Saunders Co,, Philadelphia, 1966, 19—20. oldal). Mindeddig nem áll rendelkezésre gyakorlati, gazdaságosan használható módszer a vírusfertőzésekkel szemben a rutin klinikai gyakorlatban használható exogén interferon előállítására. Az interferon előállítására vá- 20 lasztható egyik módszer az lehet, hogy a védendő vagy kezelendő állatnak olyan nem vírusos eredetű anyagot adagolunk, amely stimulálja vagy indukálja az interferon termelését a sejtekben. Az ily módon előállított interferont endogén interferonnak nevezzük. A 2 738 351 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetik a XIX általános képletű vegyületeket, ahol az általános képletben Rj és R2 alkil-, aralkil-, aril-, dkloalkil-, nitro-szubsztituált aril-, halogén-szubsztituált aril-, alkil-szubsztituáit aríl- vagy alkoxi-szubsztituált arilcsoport, X, Y és Z oxigénatom, 177884
