177866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo[2,1-b][3]benzazepin-származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 177866 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS jQB l, Nemzetközi osztályozás: «■■5p Bejelentés napja: 1976. VII. 2. (ME—2001) C 07 D 487/04 *9r Elsőbbsége: 1975. VII. 2. (592,436) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VI. 27. Megjelent: 1983. X. 31. Feltalálók: Rokach Joshua, vegyész, Chomedey Laval; Atkinson Joseph George, vegyész, Montreal; Rooney Clarence Stanley, vegyész, Beaconsfield ; Kanada Szabadalmas: Merck and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás pirrolo [2,1-b] [3] benzazepin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új II általános képletű ll-aminopropilidén-pirrolo[2,l-b][3]benzazepin-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak az előállítására. A találmány szerinti vegyületeknek vázizomzatrelaxáló és trankvilláns hatásuk van. Előállításukat a pirrolo[2,l-b][3]benzazepin-ll-on-származékokból kiindulva végezzük. Az utolsó néhány évben az ún. triciklusos vegyületek, mint például az amitriptyline, ciklopenzaprine, nortriptyline és protriptyline növekvő mértékű jelentőségre tettek szert centrálisán ható farmakológiai szerekként. A találmány szerinti vegyületek a II általános képlettel rendelkeznek — ahol a képletben a szaggatott vonal az 5-ös és 6-os szénatomok között azt jelenti, hogy ez a kötés lehet telített vagy telítetlen, n jelentése 2 vagy 1, m jelentése 2 vagy 1, X és Y jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, például klór-, bróm-, fluor- vagy jódatom, formil-csoport, rövidszénláncú alkanoíl-esoport, például 2—6 szénatomos alkanoil-csoport, mint acetil-, peníanoilvagy 2-metiIpropanoil-csoport, rövidszénláncú aikil-csoport, előnyösen 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, például metil-, propil- vagy pentil-csőport. 2 rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, előnyösen (1—5 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, perhalogén-(rövidszénláncú alkil)-csoport, előnyösen perhaIogén-(l—3 szénatomos alkil)-csoport, pél- 5 dául trifluormetil-csoport, ciano-csoport, perhalogén-(rövidszénláncú alkiltioj-csoport, előnyösen perhalogén-(l—3 szénatomos alkiltioj-csoport, például trifluormetiltio-csoport, 10 rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport, előnyösen 1— 3 szénatomos alkilszulfonil-csoport, például metilszulfonil- vagy izopropilszulfonil-csoport, rövidszénláncú alkilszulfinil-csoport, előnyösen 1—3 15 szénatomos alkilszulfinil-csoport, például metilszulfinil-csoport, rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, előnyösen 2— 6 szénatomos alkanoilamino-csoport, például ace- 20 tilamino- vagy pentanoilamino-csoport, N,N-di-<rövidszénláncúalkil)-karbamoiI-csoport,előnyösen di-fl—3 szénatomos alkil>karbamoi3-csoport, 25 di-(rövidszénláncú alkilj-szulfamoil-csoport, előnyösen di-il—3 szénatomos alkiij-szulfamoil-csoport, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-csoport, előnyösen 1—3 30 szénatomos alkil-csoport, 177866
