177865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,3-dihidro-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-ok és -tionok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

177865

Bejelentés napja: 1976. V. 27.

(ME—1980)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04

Elsőbbsége: 1975. V. 28. (601,672) Amerikai Egyesült Államok

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981.VI. 27.

Megjelent: 1983.X. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Clark Robert Long, vegyész, Woodbridge, Merck and Co., Inc.. Rahway, New

Pessoland Arsenio Alessandro, vegyész, Colonia, Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Shen Tsung-Ying, vegyész, Westfield,

New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás új 1,3-dihidro-imidazo- [4,5-b]piridin-2-on-ok és -tionok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új 1,3-dihidro-imidazo[4,5-b]piridin-2-on és -tion-származékok, valamint az ezeket az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány leírásában ismertetésre kerül e vegyületeket tartalmazó, illetve készítmények láz- és/vagy fájdalomcsillapítóként, és/vagy gyulladáscsökkentő szerként való előállítása is.

Közelebbről a találmány az (I) általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik, ahol a képletben A)

X jelentése oxigénatom; n jelentése 0,1 vagy 2;

R jelentése hidrogénatom; hidroximetilcsoport ;

adott esetben fenilcsoporttal, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal, epoxi- (2—5 szénátomos)-alkoxikarbonilcsoporttal vagy karboxilcsoporttal helyettesített

1— 6 szénatomos alkilcsoport ;

adott esetben halogénatommal vagy fenilcsoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkenilcsoport ;

2— 3 szénatomos alkinilcsoport ; ciki opropi 1 ka rboni lesöpör í ;

1—4 szénatomos alkanoi lesöpört ;

(2—5 szénátomos)-alkilkarbamoi!csoporí ;

(2—5 szénát omos)-alkoxikarbonilcsoport ;

fenacilcsoport ;

fen iiszul fon il csoport, amely a benzolgyűrűben halogénatommal lehet szubsztituálva; trifluormetilszulfonilcsoport ;

2

2-t iazolinilcsoporf ; egy (X) képletű csoport;

A jelentése (1—3 szénatomos)-alkil-piridil-csoport ; ciklohexilcsoport ;

egy (VII) általános képletű csoport, ahol R1 és R2 lehet azonos és különböző, és egymástól függetlenül jelenthet hidrogénatomot ;

1—4 szénatomos alkoxiesoportot ;

1—4 szénatomos alkilcsoportol ; halogénatomot ; trifluormetilcsoportol ; aminocsoportot ;

did—4 szénát omos)-alkilaminocsoportoi ; fenoxiesoportot ; cianocsoportot ;

1—4 szénatomos alkanoilcsoportot ; és R3jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport ; vagy

R1 és R2 ha szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és

R3 jelentése hidrogénatom, együttesen egy

—O—C—O— általános képletű csoportot, ahol

/\

R5 R6

R5 és R6 1—4 szénatomos alkilcsoportol jelent ;

—CH2—O—CH2— csoportot ;

egy —C=C—O— általános képletű csoportot, ahol

R5 N''k6

5

10

15

20

25

30

177865