177823. lajstromszámú szabadalom • N-alkil-2,4-dinitro-6-trifluormetil-difenil-amin származékokat tartalmazó rágcsálóírtó készészítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177823 1st Bejelentés napja: 1976. IX. 24. (El—700) Nemzetközi osztályozás: A 01 N 9/20 *** Elsőbbségei : 1975. IX. 26. (617 115) és 1976. VII. 21. (706 022) Amerikai Egyesült Államok C 07 C 87/54 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1981. VI. 27. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. X. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Dreikorn Barry Allen, vegyész, Indianapolis, Eli Lilly and Company, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Indianapolis Indiana, US N-alkil-2,4-dinitro-6-trifIuormetil-difenil-ainm-származékokat tartalmazó rágcsálóirtó készítmények és eljárás a hatóanyag előállításrára 1 2 A találmány tárgya új — a nitrogénatom rövid szénláncú alkil-szubsztituenseket, az egyik fenil-gyűrűn dinitro- és trifluormetil szubsztituenst, és a másik fenilgyűrűn halogén- vagy pszeudo-halogén-szubsztituenst hordozó — difenil-amin-származékokat hatóanyagként 5 tartalmazó rágcsálóirtó készítmény, valamint eljárás a hatóanyagok előállítására. Régóta ismeretes, hogy a patkányok és egerek számát szabályozni kell. A patkányok és egerek ismert módon sok betegséget hordoznak, melyek közül a bubópestís a 10 legjobban ismert. A pestist hordozó állatok beszennyezik azokat a területeket, melyeken élnek, alagútásásukkal és fészeképítésükkel rongálják az épületeket és azok tartalmát. Ezek az állatok az élelmiszereket is fogyasztják, illetve szennyezik azokat. Egy gabonatárolóba befész- 15 kelt patkánykolónia jelentős mennyiségű élelmiszert képes elfogyasztani, illetve tönkretenni. Sokféle rágcsálóirtó készítményt használtak korábban, és használnak ma is. A fémtartalmú mérgeket, mint arzén- és tallium-vegyületeket még mindig hasz- 20 nálják, ezek azonban komoly veszélyt jelentenek az emberekre és a haszonállatokra. A szerves méreganyagok, melyek közül a warfarin a legismertebb, igen széles körben elterjedtek és jó szolgálatot tettek. A rágcsálókban azonban rezisztencia fejlődött ki ezekkel a mérgekkel 25 szemben. Ismertek difenil-amin-származékokat tartalmazó, inszekticid, fungicid, herbicid és hasonló hatású szerek. Ezeket — az előállítást és alkalmazást is beleszámítva — Például a 105 382 sz., 110 754 sz., 101 803 sz. és 119 121 30 sz. német demokratikus köztársaságbeli szabadalmi leírás, valamint a 2 427 120 sz. német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás ismerteti. A rodenticideket általában élelmiszerekkel kevert formában etetik a patkányokkal vagy egerekkel. A rodentícid hatóanyag mennyiségét úgy állítják be ezekben a keverékekben, hogy az vagy akutan, vagy krónikusan halálos legyen. Nem ajánlatos olyan méregkoncentrációjú keveréket alkalmazni, hogy a rágcsáló azonnal vagy evés után rövid idővel elpusztuljon. A rágcsálók — és különösen a patkányok — elég intelligens állatok ahhoz, hogy felismerjék az evés és az elpusztulás közötti okozat i összefüggést, ha ez az időtartam nagyon rövid. így a legjobb gyakorlatnak bizonyult, ha olyan méregkoncentrációt alkalmazunk, hogy az állat csak többszöri evés után mérgeződik meg. Speciális körülmények között a rágcsálóirtó készítményeket néha ivóvízbe keverik vagy olyan „nyomjelző" porokat készítenek belőlük, amelyeket a rágcsálók közlekedési útvonalán szórnak fel. Az állatok, miután áthaladtak a laza, mérget tartalmazó porkészítményen, tisztára nyalják lábukat, és így lenyelik a rágcsálóirtó készítményt. A találmány szerinti eljárással előállított tercier difenil-aminok korábban nem voltak ismertek. A szekunder difenil-aminokat tartalmazó gombaölő- és rovarirtószerek azonban már korábban ismertek voltak. A korábbi szakmai ismeretek alapján a találmány szerinti vegyületek nem voltak előállíthatok, mint ezt az alábbiakban még részleteiben kifejtjük. Rágcsálóirtószer-177823
