177610. lajstromszámú szabadalom • Elárás gyűrűben szubsztituált N-(2,2-difluoralkanoil)-o-fenilén-diamin- származékok előállítására és ezeket hatóanyagként tartalmazó kártevőirtószerekre
MAGYAR SZABADALMI 177610 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. VI. 26. (El—631) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 87/58 A 01 N 9/20 Közzététel napja: 1981. IV. 28.ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. IV. 30. 1 Feltaláló: Szabadalmas: O'Doherty George Oliver Plunkett kutató-vegyész, Eli Lilly and Company, Indianapolis, Greenfield, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás gyűrűben szubsztituált N-(2,2-difluoralkanoil) -o-feniléndiamin-származékok előállítására és ezeket hatóanyagként tartalmazó kártevőirtószerek 1 A találmány új, gyűrűben szubsztituált N-(2,2-difluoralkanoil)-o-feniléndiamin-vegyületek előállítására szolgáló eljárásra és azokat hatóanyagként tartalmazó kártevőirtószerekre vonatkozik. Ezek a vegyületek herbicid, inszekticid, parazitaölő, anthelmitikus és nematocid szerek hatóanyagai lehetnek. Állatok parazitáinak irtása az állattenyésztés, különösen az iparszerű állattartás, egyik legrégibb és legsúlyosabb gondja közé tartozik. Egyes parazita-fajták úgyszólván valamennyi állatfajtát megtámadják. A legtöbb állatot szabadon szálló paraziták, így a legyek, az állatokon tenyésző külső élősködők, így a tetvek és atkák, az állatok bőrébe magukat befúró paraziták, így a bögölylégy-lárvák és a húslégy-lárvák, valamint a mikroszkopikus belső paraziták, Így a kokcidiumok, valamint a hosszú belső paraziták, így a férgek kínozzák. Ilyen szempontból tekintve látható, hogy a paraziták irtása már egyetlen gazdaállat-fajtánál is nagyon összetett és sokoldalú feladat. Különösen ártalmasok azok a rovarkártevők és akarinaparaziták, amelyek valamely gazdaállat élő szöveteit pusztítják. Ebbe a csoportba a haszonállatoknak, ideszámítva a kérődző és egyszeremésztő emlősöket, valamint a szárnyasokat is, továbbá a ház körül élő államnak, így a kutyák és a macskák, kártevői egyaránt beletartoznak. Számos módszert dolgoztak már ki ilyen paraziták irtására. Az orsóférget egyes területeken, így Floridában, gyakorlatilag sikerült kiirtani nagyszámú steril nőstény bögölylégy kibocsátása útján. Ez a módszer azonban 2 csak könnyen elkülöníthető területen alkalmazható sikeresen. A szabadon szálló rovarok irtása rendszerint hagyományos módszerekkel, így levegőben diszpergált és kontakt-rovarirtókkal, valamint légycsapdákkal történik. A bőrben élősködő, hemzsegő paraziták irtását az állatoknak a megfelelő parazitaölő szerrel való fürdetése, bepermetezése és beszórása útján végzik. Bizonyos haladás jelentkezik egyes parazitáknak szisztémiás módszerrel való irtásánál, különösen a gazdaállatba magát befúró vagy a gazdaállatban vándorló paraziták irtásánál. Az állatokban élősködő paraziták szisztémiás irtása a peszticid anyagnak a gazdaállat véráramába vagy más szövetébe való bejuttatása útján történik. Azok a paraziták, amelyek ezeket a peszticid-tartalmú szöveteket fogyasztják vagy érintkezésbe kerülnek velük, az emésztőcsatornán keresztül vagy érintkezés révén mérgeződnek. Mindezideig csak kevés foszfát-, foszforamidát- és foszfortioát-inszekticid hatóanyagok bizonyultak olyan megfelelő, nem-toxikus anyagoknak, amelyek szitemiásan alkalmazhatók állatokban. Rumanowski a 3,557.211 lajstromszámú USA-beli szabadalmi leírásban olyan N,N-bisz(acetil)-o-feniléndiaminokat ismertet, amelyek növények, rovarok és gombák irtására használhatók. A találmány szerinti eljárás útján olyan vegyületeket állítunk elő, amelyek szisztémiás parazitaellenes szerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. A találmány tárgya tehát eljárás (1), (11) és (111) általános képletű új, gyűrűben szubsztituált N-(2,2-difluoralkanoil)-o-feniléadiamin-vegyületek előállítására. 5 10 15 20 25 30 177610