177576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-ciklohexánkarbonsav-amidok és rokonvegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 177576 Bejelentés napja: 1975. VI. 2. (Cl—1580) t Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/737 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VI. 28. Megjelent: 1983. II. 28. Feltalálók : dr. Bernáth Gábor vegyész, 21%, Szabadalmas : dr. Gera Lajos vegyész, 18%, dr. Göndös György vegyész, Szeged 15%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek dr. Kovács Kálmán vegyész, 5%, Gyára Rt., Budapest. Jánvári Lászlóné Kanyó Erzsébet biológus, 10%, dr. Sebestyén Gyula állatorvos. 10%, Ecsery Zoltán vegyészmérnök, 16%, dr. Hermann Miklósné vegyészmérnök, Budapest 5%. Eljárás 2-aimno-ciklohexánkarbonsav-amidok és rokonvegyiiletek előállítására í A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2- -amino-cikloalkánkarbonsav-származékok — ahol R1 hidroxil- vagy egy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, vagy egy —NH—R általános képletű amino- 5 csoportot jelent, amelyben R 1—4 szénatomos alkil-, ciklohexil- vagy egy —(CH,)m—Ar általános képletű csoportot képvisel, amelyben m 0,1 vagy 2, 10 Ar pedig egy szubsztituálatlan, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált fenilcsoportot, vagy 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetil- vagy szulfamoilcsoporttal, vagy halogénatommal egyszeresen 15 szubsztituált fenilcsoportot vagy szubsztituálatlan piridil-, tiazolil-, benztiazolil- vagy kinoxalilcsoportot jelent, R: jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport, R' hidrogénatomot, metilcsoportot. I 4 szénato- 20 mos alkanoilcsoportot. fenil-, benzil-. homoveratril- vagy benzoxikarbonil-csoportot jelent, vagy R és R’ együttesen egy benzál- vagy hidroxibenzálcsoportot képvisel, n jelentése 1 vagy 2 azzal a megszorítással, hogy ha 25 n 2 jelentése esetén (1) R: és R1 hidrogénatomot jelent, akkor R1 jelentése metilamino-, hidroxil-, etoxi- és p-metoxi-anilinocsoporttól eltérő, és ha (2) RJ hidrogénatomot jelent és R ' jelentése benzilcso- 30 2 port, akkor R1 jelentése p-izopropilanilino- és pmetoxianilino-csoporttól eltérő, és ha (3) R: hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R1 formilcsoportot jelent, akkor R' jelentése szubsztituálatlan aminocsoporttól eltérő, és ha (4) R: hidrogénatomot és R' p-metoxifenil-csoportot jelent, akkor R1 jelentése hidroxil-, metoxi- és etoxicsoporttól eltérő — és savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a.) R1 helyén hidroxilcsoportot, R; helyén hidrogénatomot és R’ helyén benzoxikarbonil-csoportot tartalmazó I általános képletű 2-amino-cikloaIkánkarbonsav-származékok — ahol n jelentése a fenti — előállítására egy II általános képletű 2-amino-cikloalkánkarbonsavat — ahol n jelentése a fenti — savmegkötőszerek jelenlétében klórhangyasav-benzilészterrel reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott I általános képletű 2-amino-cikloalkánkarbonsav-származékot — ahol R1, R', R' és n jelentése a jelen eljárásváltozat szerinti — R1 helyén —NH—R általános képletű csoportot — ahol R jelentése a fenti — tartalmazó I általános képletű 2-amino-cikloalkánkarbonsav-származékok — ahol R\ R' és n jelentése a) szerinti — előállítására egy R—NH, általános képletű aminnal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott, R1 helyén —NH—R általános képletű csoportot tartalmazó I általános képletű 2-amino-cikloalkánkarbonsav-származékot — ahol R jelentése a fenti és R’, R' és n jelentése a) szerinti — R" helyén hidrogénatomot tartalmazó I általá-177576
