177531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azabiciklohexánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177531 JKk Bejelentés napja : 1977. IX. 14. (AE—508) Nemzetközi osztályozás : w Amerikai egyesült államokbeli elsőbbségei: 1976. szeptember 15. (723 402) 1977. június 23. (809339) 1977. június 23. (809340) 1977. június 23. (809341) C 07 D 209/02 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1981. V. 28. HIVATAL Megjelent: 1983. III. 31. • Feltalálók : Fanshawe Joseph William vegyész, Pearl River, N. Y., Epstein William Joseph vegyész, Monroe, N. Y., Crawley Stephen Lantz vegyész, Spring Valley, N. Y., Fíofmann Mabelle Corris vegyész, Ho-Ho-Kus, New Jer-Szabadalmas : American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok sey, Salir Robert Sidney vegyész, River Edge, New Jersey, . Amerikai Egyesült Államok Eljárás azabiciklohexánok előállítására í A találmány tárgya eljárás új azabiciklohexán-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az új I általános képletű racém vagy optikailag aktív azabicikiohexánszármazékok — a képletben R,0 jelentése halogénatom, egyenes vagy elágazó szénián- 5 cú, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, amino-, hidroxi-, fenil- vagy (1—4 szénatomot tartalmazójalkoxi-metilcsoport, m értéke 0, 1, 2 vagy 3, 10 X jelentése hidrogénatom vagy egyenes szénláncú, 1—8 szénatomot tartalmazó alkil-, adamantil-metik (3—6 szénatomot tartalmazó)cikloalkil-metil-, 3—6 szénatomot tartalmazó alkenil-, omega-bisz-(ha]ogén-fenil)-(l—6 szénatomot tartalmazójalkil- vagy 15 —CnFI2nRI általános képletű csoport, az utóbbi csoportban pedig n értéke 1, 2 vagy 3 és R, fenil-, halogén-fenil- vagy 4-fluor-benzoilcsoportot jelent, továbbá R2 és R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalma- 20 zó alkilcsoportot jelentenek, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó, fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. 25 Az I általános képletű vegyületek közül az la általános képlettel jellemezhető vegyületeket előnyösnek tarjuk. Az la általános képletben RI0 jelentése halogénatom vagy egyenes szénláncú, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, 30 177531 2 amino-, vagy hidroxilcsoport, m értéke 0,1 vagy 2, X jelentése hidrogénatom, egyenes szénláncú, 1—8 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy —CnH2nR, általános képletű csoport, ahol n értéke 1, 2 vagy 3 és R, fenil- vagy 4-fluorbenzoilcsoportot jelent. Az la általános képletű vegyületek közül is előnyösek azok a vegyületek, amelyeknél a feniicsoport halogénatommal, egyenes szénláncú, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, amino-, acetamido- vagy hidroxilcsoporttal diszubsztituált, míg X jelentése az la általános képletnél megadott. Előnyösek továbbá az la általános képletű vegyületek közül azok a vegyületek, amelyeknél a feniicsoport helyettesítetlen vagy halogénatommal, egyenes szénláncú, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, amino- vagy hidroxilcsoporttal monoszubsztituált, míg X jelentése az la általános képletnél megadott A legutóbb említett vegyületek közül előnyösek azok, amelyek esetében X hidrogénatomot vagy egyenes szénláncú, 1—8 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és ezen utóbbi vegyületek közül különösen előnyösek azok, amelyek esetében a fenilgyűrű a 3- vagy a 4-helyzetben 1—6 szénatomot tartalmazó egyenes szénláncú alkilcsoporttal, halogénatommal vagy trífluormetilcsoporttal van helyettesítve. A 3- vagy 4-helyzetben fenilcsoporton helyettesített vegyületek közül is különösen előnyösek azok, amelyek e helyzetek valamelyikében metil-. etilvagy trifluormetilcsoportot vagy klór-, bróm vagy fluor
