177452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új D-homoszteroidok előállítására
MAGTAB népköztarsasAg SZABADALMI LEÍRÁS 177452 0 Bejelentés napja: 1977. II. 22. (HO-1961) Ausztriai elsőbbsége: 1976. II. 23. (A 1269/76) Svájci elsőbbsége: 1977. I. 03. (2/77) Nemzetközi osztályozás: C 07 J 63/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1981. IV. 28. HIVATAL Megjelent: 1982. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Fürst Andor vegyész, Basel, dr. Gutzwiller Jürg vegyész, Bettingen, F. Hoffmann la Roche et Co., dr. Müller Marcel vegyész, Frenkendorf, Svájc, dr. Wiechert Rudolf professzor Aktiengesellschaft, Basel, Svájc vegyész, dr. Eder Ulrich vegyész, dr. Neef Günter vegyész, Nyugat-Berlin Eljárás új D-homo-szteroidok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új D-homo-szteroidok előállítására vonatkozik (mely képletben a C-gyűrűben ’ levő pontozott vonal adott esgtben jelenlevő kötést jelent, 5 R3 jelentése oxo-csoport vagy (a-H, /3-OH)-cso«18 P°rt’ R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Rióap jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú 10 alkanoil-, benzoil-, kis szénatomszámú alkil-, benzil- vagy tetrahidropiranil-csoport és Ri7aa jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, etinil- vagy vinil-csoport). * , 15 A „kis szenatomszámú alkanoil-csoport” kifejezésen legfeljebb 7 szénatomos alkánkarbonsavak (pl. ecetsav, propíonsav, vaj sav, valeriánsav, kapronsav, önántsav, vagy oxálsav, borostyánkősav vagy citromsav) savmaradékát értjük. 20 A „kis szénatomszámú alkil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, legfeljebb 7 szénatomos alkil-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butü-csoport és izomerjeik). A kis szénatomszámú alkil-csoport előnyösen 25 metil- vagy etil-csoport lehet. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös csoportját képezik azok a származékok, melyekben R jelentése oxo-csoport és a C-gyűrű egy kettősköt &t tartalmaz. Előnyösek továbbá azon (I) álta- ,0 2 lános képletű vegyületek, melyekben R17aa jelentése hidrogénatom, metil- vagy etinil-csoport és R17a0 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil-, kis szénatomszámú alkil- vagy benzil-csoport. Különösen előnyös tulajdonságokkal rendelkezik a 17 a-hidroxi-D-homo -19-nor-17 aa-pregna-4,9,11,16-tetraén-20-in-3-on és a 17a/3-hidroxi-17a-metil-D-homo-ösztra4,9,l l,16-tetraén-3-on. Az (I) általános képletű vegyületek további előnyös képviselői az alábbi származékok: 13-etil-l 7a-hidroxi-D-homo-18,19-dinor-l 7aa-pregna4,9,l 1,16-tetraén-20-in-3-on, 17a-hidroxi-D-homo-19-nor-17aa-pregna4,9,16- -trién-20-in-3-on, 13-etil-l 7 a-hidroxi-D-homo-18,19-dinor-l 7aa-pregna4,9,l 6-trién-20-in-3-on, 17a/3-hidroxi-D-homo-19-nor-ösztra4,9,11,16- -tetraén-3-on, 13 -etil-17 a/3-hidro xi-D-homo-gona4,9,11,16- -tetraén-3-on, 13-etil-l 7aj3-hidroxi-17 a-metil-D-homo-gona- 4,9 ,11,16-tetraén-3-on, 17 aj3-benziloxi-D-homo-ösztra4,9,11,16- -tetraén-3-on, 13-etil-17 a/3-benziloxi-D-homo -gona4 ß, 11,16- -tetraén-3-on, 17 aß'-amiloxi-D-homo-19-nor-ösztra4,9,11,16- -tetraén-3-on, 13ctil-17aß-amiloxi-D-homo-gona4,9,l 1,16- -tetraén-3-on, 177452
