177441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok szín-izomerjeinek előállítására

177441

MAGYAR

NÊPKÜZTABSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1977. II. 28. (FU-348)

Nagy-britanniai elsőbbsége:

1976. IV. 12. (14916/76)

1976. VI. 07. (23490/76)

Japán elsőbbsége: 1976. X. 19. (125826/76)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 501/32,

C 07 D 501/34,

C 07 D 501/44,

C 07 D 501/46

Közzététel napja: 1981. IV. 28.

Megjelent: 1982. IX. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

Takaya Takao vegyész, Sakai, Masugi Takashi vegyész, Toyonaka, Takasugi Fujisawa Pharmaceutical Company, Hisashi vegyész, Osaka, Kochi Hiromu vegyész, Sakai, Japán LTD. Osaka, Japán

Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4*karbonsav-származékok szín-izomeqeinek előállítására

1

T alálmányunk 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok új szín-izomerjeinek és e vegyületek gyógyászatilag alkalmas sóinak előállítására vonatkozik. E vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek, és a humán- valamint állatgyó- 5 gyászaiban fertőzéses betegségek kezelésére alkalmazhatók. Találmányunk továbbá a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek nagyszámú patogén 10 baktérium ellen igen hatásosak.

Hasonló szerkezetű vegyületek a 1389 194,

1 399 086 és 1 399 088 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásokban és a 2 460 537 sz. NSZK-beli

nyilvánosságrahozatali iratban' kerültek ismertetésre. 15 Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű új 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származék szín-izomerek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására mely képletben

20

R1 jelentése valamely

(A) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom

vagy nitro-csoport, és

R6 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú 25

alkoxi-, aciloxi-, adlamino- ahol az acil-csoport előnyösen kis szénatomszámú alkanoil-, alkoxikarbonil-, alkánszulfonil-cso - port, adott esetben halogén, fenil vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyet- 30

2

tesítve, vagy karbamoil csoport, vagy di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-csoport, vagy váamely

(B) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése amino-, adlamino-, ahol az acil-csoport előnyösen kis szénatomszámú alkanoil-, alkoxikarbonil-, alkánszulfonil-csoport, adott esetben halogén, fenil vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve, vagy karbamoil csoport, hidroxilvagy kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy valamely

(Cl általános képletű csoport, ahol R® jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport

és

R9 acilimino-csoportot jelent, ahol az acil-csoport előnyösen kis szénatomszámú alkanoil-, alkoxikarbonil-, alkánszulfonil-csoport, adott esetben halogén, fenil vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve, vagy karbamoil csoport,

R2 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport,

2-5 szénatomos alkenil-csoport, (1-4 szénatomos)-alkiltio-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, karboxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, észterezett, előnyösen kis szénatomszámú, adott esetben fenil-csoporttal helyettesített alkanollal észterezett karboxil-(l—4 szénatomos)-alkü-csoport, fenütio-(l-4 szénatomos)-alkil-cso-177441