177417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azatetraciklusos vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177417 Bejelentés napja: 1977. Uniós elsőbbsége: 1976 (6650/76), Svájc V. 25. (Cl-1744) V. 26. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 223/14, C 07 D 487/04, C 07 D 491/04, C 07 D 495/04, C 07 D 495/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IV. 28. Megjelent: 1982. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Blattner Hans vegyész, Riehen, dr. Storni Angelo vegyész, Rheinfelden, Svájc Ciba-Gejgy AG, BÁZEL, Svájc « Eljárás új azatetraciklusos vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező új azatetraciklusos vegyületek és savaddíciós sóik előállítására. a találmány szerinti azatetraciklusos vegyületek 5 I általános képletűek, mely képletben Rj hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, mely legfeljebb 10 szénatomot tartalmaz, rövidszén- io láncú alkenilcsoportot, rövidszénláncú alkinilcsoportot, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, szabad, vagy rövidszénláncú alkanollal éterezett vagy 1-8 szénatomos alkánsawal észterezett hidroxi-(rövid- 15 szénláncú)-alkil-csoportot, rövidszénláncú alkiltio-(rövidszénláncú)- alkil-csoportot, vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, és az A gyűrű szubsztituálatlan, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal, rövidszénláncú al- 20 kilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal rövidszénláncú alkiltiocsoporttal, trifluormetilcsoporttal vagy ciáncsoporttal szubsztituált, X jelentése oxigén- vagy kénatom, metiléncsoport, 2s egy közvetlen kötés, vagy egy kétvegyértékű la általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és Z viniléncsoportot vagy kénatomot jelent, 30 Szintén a találmány tárgyát képezi az I általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak, főként gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására szolgáló eljárás. Az 1.959.405. számú NSzK-beli nyilvánosságrahozatali irat 2,3-dihidro-lH-dibenzo[2,3 : 6,7]tiepino[4,5-c]pirrol- és 2,3-dihidro-lH-dibenzot2,3 : 6,7joxepino [4,5-c]pirrol-vegyületeket ír le, melyek elsősorban központi idegrendszert gátló hatásúak. Ugyancsak ismertek azok a vegyületek, melyek a kén- vagy hidrogénatom helyett imino-, rövidszénláncú alkil-imino- vagy metüéncsoportot tartalmaznak, a központi 7-tagú gyűrű tagjaként, ezek hasonló gyógyászati hatásokkal rendelkeznek. Ezért az ilyen típusú vegyületek feszültségi állapotok kezelésére szolgáló készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. Ezzel szemben a 2.503.407. számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat olyan gyűrű-homológ vegyületeket ismertet, melyek a dihidro-pirrolo-gyűrű helyett tetrahidro-piridino-gyűrűt tartalmaznak és ezek csak kismértékű központi idegrendszert gátló, azonban erős rezerpin-antagonista hatást mutatnak, ezért elsősorban antidepreszszívumként alkalmazhatók. Az I általános képletű vegyületek fenti definíciójában és az ezután következőkben rövidszénláncú csoportokként említett csoportok alatt olyanokat értünk, melyek legfeljebb 6 és előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak. 177417
