177392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új w-amino cikloalkánok és gyógyászatilag elfogatható sóik előállítására

MAGTAB

SZABADALMI

I7739;

nëpkOztarsasag

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1977. IV. 07. (TI-253)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. IV. 07. (26 15 147)

Közzététel napja: 1981. III. 28.

Nemzetközi osztályozás: C 07 C 93/02

Megjelent: 1982. VIII. 31.

Feltalálók:

Bock Paul Richard orvos, farmakológus, Spenge, Cambanis Anton vegyész, Luenen, Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas:

Chem. Pharm. Fabrik

Dr. Hermann Thiemann GmbH,

Luenen/Westf.

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás uj co -amino-alkoxi-cikloalkánok és gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új co-amino-alkoxi-cikloalkánok és gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására. Az új vegyületek az I általános képlettel jellemezhetők - ahol

. 5

R 1—7 szénatomos alkil cső port,

R2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R3 1-5 szénatomos alkil-, ciklohexilcsoport

vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil- iq csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport,

R4 ésRs 1—5 szénatomos alkil cső port, m jelentése 0—4,

n jelentése 5-8 és 15

p jelentése 2—4.

R1 előnyösen elágazó vagy egyenesláncú

1—6 szénatomos alkil cső port.

R1 lehet pédául metil-, etil-, n-propil-, izopropfl-, butil-, például n-butil-, vagy tere. butil-, pentil- 20 például n-pentil-, tere. pentil-, vagy neopentücsoport vagy hexil- például n-hexil- vagy izohexilcsoport. Előnyös esetben az alkilcsoport egyenes láncú és 1—4 szénatomos.

Ha az R2 csoport alkilcsoport, előnyösen nem- 25 -elágazó, 1—3 szénatomos, különösen metil cső portot jelent.

R jelentésben az alkilcsoport előnyösen 1—6 szénatomos, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, terc.butil-csoport. 30

2

Előnyösen egyenesláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent.

A fenilcsoport halogénatommal, például jód-, bróm-, klór- vagy különösen fluoratommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, különösen etil- vagy metilcsoporttal lehet helyettesítve. A szubsztituensek előnyösen a gyűrű 4-es vagy para-helyzetében kapcsolódnak.

Az R4 és az R5 csoportok azonosak vagy különbözők lehetnek és jelentésük 1—6 szénatomos alkilcsoport, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butü-, terc.butil-, n-pentil-, terc.pentil-, neopentil-, n-hexil-, vagy izohexilcsoport.

Különösen előnyös, ha az alkilcsoport 1-4 szénatomos, különösen metil-, etil- vagy izopropilcsoport.

m jelentése előnyösen 0—2, különösen 0 vagy 1. n előnyösen 5 vagy 6, míg p különösen 2 vagy 3, különösen előnyösen 3.

A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket ismert eljárásokkal állíthatjuk elő.

Az egyik legelőnyösebb eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ha valamely II általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, n, m és p jelentése a fenti, és X jelentése ismert kilépőcsoport (például toziloxi-, meziloxi- vagy jód) - valamely III általános képletű szekunder aminnal vagy savaddíciós sójával - ahol R4 és R5 jelentése a fenti - reagáltatjuk.

177392