177382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-helyettesített-amino-acetamido-oxadetia-cefém-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177382 Nemzetközi osztályozás: vBm Bejelentés napja: 1977. VIII. 24. (Sí—1589) C 07 D 501/44 C 07 D 498/04 Japán-beli elsőbbsége: 1976. IX. 01. (105 117/1976) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. III. 28. Megjelent: 1982. VIII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Naiisada Masayuki vegyész, Ibaraki, Tsuji Teruji vegyész, Takatsuki, Yoshioka Shionogi and Company, Ltd., Mitsuru vegyész, Toyonaka, Matsumura Hiromu vegyész. Ashiya, Hamashima Osaka, Japán Yoshio vegyész, Kyoto, Hayashi Sadao vegyész, Ashiya, Nagata Wataiu vegyész, Nishinomiya, Japán Eljárás 7-helyettesített aminoacetamido-oxadetia-cefem-karbonsav-származékok előállítására 1 Találmányunk új oxadetia-cefalosporinok, közelebbről 7-helyettesített aminoacetamido-oxadetia-cefalosporinok, észtereik és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására vonatkozik. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek kiváló anti- 5 bakteriális hatással rendelkeznek és a gyógyászatban alkalmazhatók. Bizonyos oxadetia-cefalospormokat a vizsgálat nélkül nyilvánosságra hozott 133 593/1974. sz. japán 10 szabadalmi bejelentésben írtak le. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek azonban a 7-helyzetű szubsztituens és rezisztens baktérium-törzsekkel szemben kifejtett hatásuk tekintetében különböznek az ismert oxadetia-cefalosporinoktól. 15 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű 7-helyettesített aminoacetamido-oxadetia-cefalosporinok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben 20 R jelentése valamely (A) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy valamely (B) általános képletű csoport, ahol 25 X jelentése oxigén- vagy kénatom, R és Rs jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R4 és Rs együtt etilén-csoportot képeznek, 30 2 R6 jelentése hidrogénatom vagy mezil-csoport, vagy valamely (C) általános képletű csoport, ahol R® jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és R9 jelentése fenil-(kis szénatomszámú)-alkenil-csoport, vagy diacetoxifenil-csoport, 4-oxo-tia-piran-3-il-csoport, vagy 8-etil-3-metoxi-5-oxo-5,8-dihidro-piridof 2,3-c]piridazin-6-il-csoport, Ar jelentése adott esetben hidroxil-, karbamoiloxivagy acetoxicsoporttal helyettesített fenil-csoport, Y jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport, Hét jelentése l-metil-lH-tetrazol-5-il-, 2-metil-l,3,4- -tiadiazol-5-il- vagy l,3,4-tiadiazol-5-il-csoport, Z jelentése hidroxil-csoport vagy valamely észterképző vagy anhidrid-képző karboxil védő-csoport, előnyösen trifluoracetil- vagy difenilmetoxi-csoport). A leírásban használt általános kifejezések értelmezése a következő: A „kis szénatomszámú alkil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazó-láncú, 1—5 szénatomos alkil-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil- vagy butil-csoport stb.). A fenil-(kis szénatomszámú)-alkenil-csoport pl. cinnamil-csoport le-177382
