177371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az állattenyésztésben felhasználható, súlygyarapodást fokozó, szinergetikus kompozíciók előállítására
MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177371 Bejelentés napja: 1978. IV. 26. (RO-976) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 31/565 A 61 K 31/335 Franciaországi elsőbbsége: 1977. IV. 27. (77-12 731) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. III. 18. Megjelent: 1982. VIII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Grandadam Jean André állatorvos, Saint-Maur des Fosses, Jobard Alain Roussel-Uclaf cég, Párizs, állatorvos, Le Blanc - Mesnil, Scheid Jean-Pierre állatorvos, Bondy, Francia- Franciaország ország Eljárás az állattenyésztésben felhasználható szinergetikus hatású kompozíciók előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az állattenyésztésben felhasználható új típusú kompozíciók előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy zeranolt, azaz (3S,7R)-3,4,5,6,7,8,9,10,11,12-dekahidro•7,14,16-trihidroxi- 3-metil-lH-2-benzoxaciklotetra- 5 decin-l-ont 3-oxo-17j3-acetoxi-ösztra-4,9,l 1-triénnel keverünk össze, s gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé szereljük ki. A találmány szerint előállított kompozíciók tenyészállatok (például szarvasmarhák és. sertések) 10 súlygyarapodásának fokozására használhatók fel. A 2 238 476 sz. francia szabadalmi leírás olyan kompozíciókat ismertet, amelyek egy természetes hormon dikarbonsav- vagy trikarbonsav-észterét és zeranolt tartalmaznak. _ 15 A találmány szerint előállított kompozíciók két hatóanyagkomponense meglepően nagy mértékben fokozza egymás aktivitását, így a kétkomponensű kompozíció beadásakor lényegesen nagyobb súlygyarapodást érhetünk el annál, amit az egyes 20 komponensek ismert saját aktivitása alapján várhatnánk. A szarvasmarhák — elsősorban bikák — kezelésére szánt kompozíciók általában 10—100 mg (előnyösen 20—60 mg) zeranolt és általában 50—400 mg (előnyösen 100—300 mg) 3-oxo-17/3- 25 -acetoxi-ösztra-4,9,11-triént tartalmazhatnak. Az újtípusú kompozíciókat implantációs készítmények formájában juttathatjuk a szarvasmarhák szervezetebe. Az implantációs készítményt az állatok bőrébe ágyazzuk be. A készítményt előnyösen a szarvas- 30 marhák fültövénél helyezzük el, azonban az állatok nyakába vagy farába is beágyazhatjuk. Az implantációs készítményeket például vágás előtt 20 nappal — 4 hónappal (előnyösen vágás előtt 1-3 hónappal) juttatjuk az állatok szervezetébe. A találmány szerinti eljárással előállított kompozíciókat injekciós oldatok vagy szuszpenziók formájában, továbbá a táplálékhoz keverve is beadhatjuk. Az implantációs készítmények előnye, hogy az utóbbi típusú készítményeknél jobban szívódnak fel az állatok szervezetébe. Az újtípusú kompozíciókhoz kívánt esetben a kompozíció felszívódását elősegítő egyéb hatóanyagokat is keverhetünk. A kompozíciók - elsősorban az implantációs készítmények - felszívódását elősegítő vegyuletek közül elsősorban a gyulladásgátló hatóanyagokat, mindenekelőtt a kortizon-származékokat említjük meg. A „kortizon-származékok” megjelölésen olyan szteroidvázas vegyületeket értünk, amelyek a 3-as helyzetben oxo-csoportot, a 11-es helyzetben hídroxil- vagy oxo-csoportot, a 17/3-helyzetben szabad vagy észterezett ketol-láncot, a 17a-helyzetben hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot, az A gyűrűben pedig egy vagy két kettős kötést tartalmaznak, és a kortízonéhoz hasonló gyulladásgátló hatással rendelkeznek. A kortizon-származékok gyűrüvázához adott esetben további szubsztituensek is kapcsolódhatnak, így például e vegyületek a 4-es helyzetben klóratomot vagy fluoratomot, a ó-os 177371
