177287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridinil-aminoalkiléter-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177287 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja : 1978. III. 16. (BA—3641) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége : 1977. III. 17. (P 27 11 655.8) Közzététel napja: 1981. III. 28. Megjelent: 1983. 1.31. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 213/62 C 07 D 221/04 C 07 D 491/04 C 07 D 401/12 C 07 D 413/12 Feltalálók : dr. von Philipsborn Gerda farmakológus, Weinheim, dr. Boell Walter vegyész, Dannstadt-Schauemheim, dr. Lenke Dieter farmakológus, Ludwigshafen, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás piridinil-aminoalkiléter-származékok előállítására í 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új piridinil-aminoalkiléter-származékok, N-oxidjaik és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik, valamint ezeket tártál mazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben 5 R1 R2 R2 hidrogénatomot, 1—5 szénatomos alkil- vagy 7—9 szénatomos fenilalkil-csoportot, és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy hidroxücsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxi- vagy dialkilamino-csoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelentenek vagy és R3 a —CH,—B—CH,— csoporttal a hozzájuk kapcsolódó szénatomokkal együtt 5—7 tagú gyűrűt alkotnak, aholB—(CH2)i._3—képletű, 1—3 szénatomos alkilénláncot vagy oxigénatomot, —O—C—O— általános képletű alkilidéndioxi-R7 R8 10 15 20 vagy —N— általános képletű aminocsoportot je-R' lent, ahol R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogén- 25 atomot, 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és hidrogénatomot, 7—9 szénatomos fenilalkil-csoportot vagy fenilcsoportot jelent, és a fenilgyűrűk adott esetben halogénatommal, így fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal, trifluormetil- vagy 1—4 30 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituáltak lehetnek, vagy R4 oe-tenil-csoportot jelent, és R1, R:, R3 és R4 közül legalább kettő hidrogénatomtól eltérő és A egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált és adott esetben egy kettőskötést tartalmazó 2—8 szénatomos alkilénláncot, R5 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy hidroxilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxi- vagy diáik ilaminocsoporttal, fenilesoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos alkinücsoportot, adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R6 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt 4—8 tagú gyűrűt alkotnak, ami egy további oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat és adott esetben 1—3 szénatomos alkil”hidroxil-, adott esetben alkoxicsoporttal szubsztituált fenil- vagy 7—9 szénatomos fenilalkilcsoporttal szubsztituált. Hasonló szerkezetű vegyületeket a 2536675, 2520910 és a 2635 267 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságrahozatali iratok ismertetnek. Az I általános képletű vegyületeknek, N-oxidjaiknak és savaddíciós sóiknak értékes gyógyászati hatásuk van, első-177287
