177141. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-benzoil-oxiránkarboxamid-származékok előállítására
177141 MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. VI. 20. (SE—1905) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 303/36 C 07 D 413/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. I. 28. Megjelent: 1982. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Carr John Bemard vegyész, Durham Harry Graham vegyész, Modesto, Cali- Shell Internationale Research fornia, Amerikai Egyesült Államok Maatschappij B. V., Hága, Hollandia Eljárás 3-benzoil-oxiránkarboxamid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás melegvérű állatok zsírképzését gátló hatással rendelkező, új oxiránkarboxamid-származékok és az azokat tartalmazó állatgyógyászati készítmények előállítására. 5 A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű új 3-benzoil-oxiránkarboxamidokat állítjuk elő — e képletben 10 n értéke 0, 1 vagy 2, R jelentése halogénatom, nitrocsoport, trifluormetil-csoport, 1-4 (előnyösen 1—3) szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alifás acilamino-csoport, 15 R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, alkenilvagy alkinil-csoport, vagy R1 és R2 együtt egy —C2H4—O-C2H4- képletü csoportot al- 20 kothat. Az (I) általános képletű vegyületekben levő alkil-, alkenil- és alkinil-csoportok egyenes vagy elágazó láncúak egyaránt lehetnek. E csoportok elő- 25 nyösen legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak. A ,dialógén” megjelölésen brómatomot, klóratomot, fluoratomot és jódatomot értünk, a halogénatomok különösen előnyös képviselője a brómatom és a klóratom. 30 2 Az (I) általános képletü vegyületek cisz- és ' transz-izomerek formájában képződhetnek. Tekintettel arra, hogy az epoxid-gyűrű 2-es és 3-as helyze|e aszimmetrikus szerkezeti felépítésű, mindkét geometriai izomer két-két optikailag aktív izomer formájában fordulhat elő. Oltalmi igényünk mind a tiszta izomerek, mind pedig az izomer-elegyek elő-* állítására kiterjed. Előnyöseknek bizonyultak azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben n értéke 0, 1 vagy 2, R jelentése klóratom, brómatom, nitro-csoport vagy metil-csoport, és R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil-csoportot, etil-csoportot, propií-csoportot, vinil-csoportot vagy allil-csoportot jelent, vagy R1 és R2 együtt egy —C2H4O-C2H4— képletű csoportot alkot. Az (I) általános képletű vegyületek egyes tipikus képviselőit a példákban soroljuk fel. A találmány szerinti eljárással többek között az 1. táblázatban felsorolt (I) általános képletű termékeket állíthatjuk elő. 1. táblázat R R1 R2 4-fluor-H H 4-bróm-H H 4-metoxi-H H 177141
