177081. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az allicin ciklodextrin zárványkomplexének előállítására
MAGTAB népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1978. XII. 12. (Cl—1871) Közzététel napja: 1981. I. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1982. VI. 30. 177081 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 145/00, C 08 B 37/16 Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Szcjtli József vegyészmérnök 33%, Szenté Lajos biológus 33%, Dr. Kulcsár Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Gábor orvos 17%, Dr. Körmöcz.y György állatorvos 17%, Budapest Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás az allicin ciklodextrin zárványkomplexének előállítására 1 A fokhagyma (Allium sativum L.) már évszázadok óta használt és termesztett kultúrnövény. Elsősorban fűszerezésre használják, de a népi gyógyászatban is ismert. (Bélférgek ellen, arteriosclerosisban, essentialis hypertoniában, gyomor- és 5 bélfertőzések esetén). A fokhagyma olaja különféle kéntartalmú komponensekből áll. A diallil-diszulfíd főkomponens inellett diallil-triszulfid, diallil-tetraszulfid, dipropil- 10 -diszulftd, propil-allil-diszulfid, dimetil-diszulfid és az alliin. Az alliin kémiailag (+)-S-allil-L-ciszteinszulfoxid [ Helv. Chim. Acta, 31, 189 (1948)]: h2c= ch -ch2 S-aï, -CH COOH 15 Il I 0 nh2 Az alliin enzímatikus hatásra (alliináz) allicinné alakul, amely a diallil-diszulfíd S-oxidja, azaz allil- 20 tioszulfinsav-allilészter [J. A. Chem Soc., 66, 1950 (1944)]: H2C=CH CH2 S S ch2 ch=ch2 II 25 O A vegyület színtelen, nagyon kellemetlen szagú, instabilis Iblyadék7~alnelyből vízben 2,5% oldható. Szintézisére több módszert dolgoztak ki, kémiai 30 2 jellemzésekor kihangsúlyozza bomlékony, oxidábilis természetét. Az allicin igen erős antibakteriális hatásúnak bizonyult. Streptococcus és Staphylococcus törzsek esetében 1 : 85000 illetve 1 :125 000 hígításban is bakteriosztatikus hatást mutatott. A fungicid hatást az jellemzi, hogy Candida, Cryptococcus, Triptophyton, Epidermophyton és Mícrosporum törzsek esetében gátolja mind a spórák csírázását, mind a hifák növekedését [Antimicrob. Ag. Chemoter., 11, 743 (1977)]. Általában megfigyelhető, hogy az allicin hatékonysága folyadék táptalajban kisebb, azaz nagyobb koncentrációban kell alkalmazni az allicint, feltehetően azért, mert folyadék halmazállapotban az allicin gyorsabban bomlik, mint szilárd táptalajon. A bomlás különösen pH 5,6 felett gyors. Különösen figyelemreméltó, hogy a fungisztatikus hatás kifejtéséhez szükséges koncentráció négyszeresével már spóraölő hatás érhető el. Az irodalom szerint (J. A. Chem. Soc., 66, 1952 (1944)] az allicin vizes vagy nem vizes oldataiban vagy száraz preparátumokban szobahőmérsékleten tárolva két napon belül inaktív vegyületté bomlik. Azt a tényt, hogy az allicin a spórákra kifejtett hatását 10. napig is képes megőrizni megfelelő táptalajban, azzal magyarázzák, hogy a sejtfalon adszorbeálódott allicin stabilisabb, mint az oldatban szabad állapotban található allicin. IV708:
