176675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített szulfoximidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

176675

Bejelentés napja: 1976. IX. 3. (HE-719)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1975. IX. 3. (P 25 39 220.5)

Nemzetközi osztályozás: C 07 C 161/00,

C 07 D 295/10,

C 07 D 333/06,

C 07 D 327/08

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1980. X. 28. Megjelent: 1981. IX. 30.

/

<

Feltalálók:

Szabadalmas:

Dr. Haake Manfred, gyógyszerész professzor, Marburg-Capper, Pothmann Reinhold, gyógyszerész, Bürgeln, Dr. Ahrens Kurt Henning, gyógyszerész, Schwaig, Dr. Fritschi Edgar, farmakológus, Röthenbach, Német Szövetségi Köztársaság

Ludwig Heumann et Co GmbH, Nürnberg,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás helyettesített szulfoximidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

A találmány tárgya tárgya eljárás új I általános képletű szubsztituált szulfoximid-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sóinak az előállítására — ahol a képletben

5

R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, fenilcsoportot, vagy a kénatommal együtt io tetrahidrotiofén- vagy fenoxatiin-gyűrűt képezhetnek,

R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy fenilcsoportot, 15

Rs és R6 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt piperidin-, vagy pirrolidin-gyűrűt képezhetnek,

R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil- 20 csoport,

X jelentése bróm- vagy klóratom,

n jelentése 0 vagy 1, —

oly módon, hogy valamely III általános képletű 25 S, S- d i s z u b sztit uált szulfoximid-alkáli-származékot - ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és

Me alkálifématomot jelent - 30

2

oldószerben vagy szuszpendálószerben valamely II általános képletű iminium-sóval — ahol R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű és Y jelentése egy anion, előnyösen halogenidion —

reagáltatunk és a reakcióterméket adott esetben gyógyászati szempontból alkalmas sójává, előnyösen kvatemer ammónium-sójává alakítjuk.

Az I általános képletű vegyületben R1 és R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—4 szénatomos, előnyösen 1-3 szénatomos alkil-csoport, így metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutilcsoport vagy fenilcsoport.

R1 és R2 a kénatommal együttesen egy tetrahidrotiofén- vagy fenoxantiin-gyűrűt is képezhet.

R5 és R6 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-3 szénatomos alkilcsoport, így metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoport.

Rs és R6 a nitrogénatommal együtt egy piperidin- vagy pirrolidingyűrűt is képezhet.

R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport, így metil-, etil-, n-propil-, izopropilcsoport.

A találmány szerinti eljárást az a) reakcióvázlat szemlélteti.

A hidrolízisre érzékeny II általános képletű iminiumsók - ahol R3-R6 jelentése a megadott, Y egy aniont, előnyösen halogenidiont jelent - reakcióját a III általános képletű S^-diszubsztituált

176675