176671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,6-bisz-[5-(4-klór-fenil)-biguanido]-hexán-diszacharinát előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 176671 Bejelentés napja: 1978. IX. 26. (GO—1420) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 275/06, C 07 C 129/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. X. 28. Megjelent: 1981. IX. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr.Reiter József vegyészmérnök 20%, Dr. Toldy Lajos vegyészmérnök 20%, Gyógyszerkutató Intézet, Budapest dr. Szűcs Ottóné gyógyszerész 15%, dr. Borvendég János orvos 15%, Eggenhoffer Tamásné gyógyszerész 15% Budapest, dr. Hargittayné, dr. Koritsánszky Klára gyógyszerész 15%, Dunakeszi Eljárás 1,6-bisz-f 5-( 4-ldór-fenil)-bigHanido]-hexan-diszacharinát előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I képletű új 1,6-bisz-[ 5-(4-klór-fenil)-biguanido]- hexan-diszacharinát (a továbbiakban ldórhexidin-diszacharinát) előállítására. A találmány szerinti I képletű vegyület bázisa, 5 valamint ennek eddig ismert sói az orvosi gyakorlatban KLÓRHEXIDIN néven széleskörűen alkalmazott, jól bevált fertőtlenítő szerek. így például alkalmasak a műtéti terület, sebek, égett bőrfelületek fertőtlenítésére, sebészeti bemosakodáshoz, 10 továbbá fogszuvasodás^ paradontosis megakadályozására. Előnyösen gyermekgyógyászati, állatgyógyászati vagy kozmetikai készítményekben kerülnek felhasználásra, de alkalmazást nyernek például istállók és az állattartással kapcsolatos eszközök fertőt- 15 lenítésénél is. Bár a Hórhexidin-sók általában kevéssé toxikusak (így például a klórhexidin diglükonát egéren mért LDS0 értéke 1800 mg/kg, a diacetáté 2000 ± 580 mg/kg), azonban többnyire rendkívül 20 keserű ízűek, és így felhasználásuk fogászati célra/ a szájüreg, torok fertőtlenítésére (például gyermekfogászatban, fogkrémekben, szájvizekben, stb.) erősen korlátozott. A készítményekben ugyanis a klórhexidin-sók által kiváltott keserű íz csak különböző 25 szirupok és érős édesítőszerek, vagy 0,1—1,5% tejsav adagolásával tompítható le (lásd például a 3 925 543, 3 989 813 és 4 025 616 számú Amerikai Egyesüli Államok-beli szabadalmakat, a 7 606 824 számú holland közrebocsátási iratot, 837 579 szá- 30 2 mú belga szabadalmat, illetve a 004278 és a 006222 számú francia közrebocsátási és a 01 2570 számú japán közrebocsátási iratokat). Ennek azonban számos hátrányos következménye van. Ilyen az alkalmazott adalék esetleges inkompatibilitása (lásd például a 004278 számú francia közrebocsátási iratot), vagy a hatására bekövetkező esetleges hatáscsökkenés, szintetikus édesítőszerek esetén további ízfedő és stabilizáló anyagok alkalmazásának szüksége a készítményekben, (természetes édesítőszerek alkalmazása a fogszúvasodás megelőzésére (caries prophylaxisra) szolgáló készítményekben kifejezetten ellenjavallt éppen a fogszúvasodás képződést elősegítő fermentativ termékek miatt), végül az a tény, hogy a fogszúvasodás megelőzésére szolgáló készítményekben általánosan alkalmazott klórhexidin-diglükonát, illetve Mórhexidin-diaeetát a fogak erős elszíneződését váltja ki. Meglepő módon azt találtuk, hogy mindezen hátrányok kiküszöbölhetők, ha az eddig ismert Hőrhexidin-sók helyett a találmány szerinti új klórhexidin-diszacharinátot alkalmazzuk. A találmány szerinti új klórhexidin-só az alábbi előnyökkel rendelkezik: a) Ize nem keserű, hanem kellemesen édes. b) Toxicitása minimális (egéren mért 176671
