176654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás PGFß(indexként lent)-prosztaglandinok előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

176654

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Nemzetközi osztályozás:

W

Bejelentés napja: 1975. IX. 05. (EA-153)

A bejelentés elsőbbsége: 1974. IX. 06. (26994 A/7’4) Olaszország

C 07 C 177/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1980. X. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1982.1. 15.

Szabadalmas:

Feltalálók: FaiTnitalia Carlo Erba S.p.A..

Gandolfi Carmelo, vegyész, Milánó. Olaszország

Pellegata Renato, vegyész,

Fumagalli Angelo, vegyész,

Milánó, Olaszország

Eljárás PGFß-prosztaglandinok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás XI általános képletű PGF^-prosztaglandin-származékok előállítására, ahol R jelentése tetrazolil-, — CH2OH- vagy

olyan —CŐR111 csoport, ahol RnI amino- vagy —OR1 v-csoport, mely 5 utóbbiban RIV jelentése hidrogénatom. 1—10 szénatomos alkil-. trihalogénalkilcsoport, vagy valamely gyógyászatilag elviselhető kation;

Rí jelentése hidrogénatom, vagy olyan 10

—CORb általános képletű -acil-csoport, melyben Rt, hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil-, tetrahidrofuril-(l—4 szénatomos)-alkil-, (3-8 szénatomos-cikloalkil)-(l—4 szénatomosj-alkilcsoport. 15

vagy valamely <MCH2)ni -csoport, ahol n, jelentése 0 vagy 1-től 4-ig teijedő egész szám és <i> jelentése adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport:

R2 és R3 szubsztituensek egyike hidroxilcsoport, 20

a másik hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; n jelentése 0 vagy 1-től 5-ig terjedő egész 25

szám;

R6 jelentése hidrogénatom vagy XII általános

képletű csoport, melyben X jelentése -CH2-csoport, oxigén- vagy kénatom és m értéke 1-4 közötti egész szám, és 30

2

A jelentése cisz-CH=CH-csoport,

azzal a feltétellel, hogy ha R jelentése -COORlV-csoport, n jelentése 3 vagy 4, és Rí és R6 egyaránt hidrogénatom, akkor az R4 és R5 szubsztituensek egyike hidrogénatom, és a másik 16S- vagy 16R-0 -4 szénatomosj-alkilcsoport.

E vegyületeket úgy állítjuk elő. hogy valamely XIII általános képletű - mely képletben rV jelentése tetrazolil-. olyan -CH2 OH-csoport. melynek hidroxi(csoportja szabad. vagy önmagában ismert módon, előnyösen valamely gyűrűs éterképző csoporttal védett, vagy valamely -COR,H- csoport, ahol R1 * 111 amino- vagy olyan -OR,v-csoport, melyben R1 v jelentése 1_10 szénatomos alkil- vagy tríhalogénalkílcsoport;

A, R4, Rs. R6 és n jelentése a fenti. _

Z valamely gyűrűs eterkepzo csoporttal.

előnyösen tetrahidropiraniloxicsoporttal védett hidroxilcsoport és

R, • és R3 ' közül az egyik valamely gyűrűs éterképző csoporttal, előnyösen tetrahidropiranilcsoporttal védett hidroxilcsoport és a másik hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos

alkilcsoport,

PGFa-prosztaglandint valamely hidrogénakceptor-szer és valamely MVY3 általános képletű - mely képletben Mv jelentése az elemek periódusos rendszere V.

176654