176499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vas II sónak és amfoter elemek oxidjának és/vagy hidroxidjának és/vagy bázisos karbonátjának új szilárdtest szerkezetű módosulatait tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY 176499 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. IV. 27. (Cl—1659) A 61 K 33/26 W Közzététel napja: 1980. IX. 27. A 61 K 33/08 A 61 K 33/10 ORSZÁGOS l # TALÁLMÁNYI Megjelent: 1981. IX. 30. V ^ HIVATAL Feltalálók : Szabadalmas: dr. Tabák Péter orvos 55%, Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Szabó Sándor gyógyszerész 15%, Termékek Gyára Rt„ Budapest dr. Dávidné Kenéz Mária gyógyszerész 15%, dr. Horváth Gábor fizikus 7,5%, dr. Simon Kálmán vegyész Budapest 7,5%, Eljárás vas(II)sónak és amfoter elemek oxidjának és/vagy hidroxidjának és/vagy bázisos karbonátjának új szilárdtest szerkezetű módosulatait tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás vas(ll) sónak és amfoter elemek oxidjának és/vagy hidroxidjának és/vagy bázisos karbonátjának új szilárdtest szerkezetű módosulatait tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Ismeretes, hogy a vas(II) hiánya vagy anyagcsere za- 5 vara esetén súlyos vérképzőszervi elváltozások, különböző típusú vérszegénységek állnak elő. A vashiány világszerte elterjedt betegség. Ezt a jelenséget nem lehet kizárólag az étrenddel, azaz a természetes vasforrások hiányával magyarázni. Éppen ezért az 10 elmúlt években sokan vizsgálták a vas felszívódását elősegítő tényezőket. Különösen jelentősek voltak Davis és munkatársai (Lancet 2, 1431—1433. 1966), Multany és munkatársai (Clin. Chin. Acta 24, 87—92,1969), Webb és munkatársai (Biodemistra 12, 265—267, 1973) továb- 15 bá Jacobs és munkatársai (Clin. Chim. Acta 24, 87—92, 1969) megállapításai, melyek a gyomomedvből származó muccopolisaccharida protein felszívódást reguláié szerepét, továbbá egyéb mucilosus makromolekuláris anyagoknak a vas felszívódásában betöltött szerepét 20 tisztázták. Scott és Weir (Irish. J. Med. Sei. Seventh. Series 2, 553—558, 1969) megállapították, hogy a histamin fokozza a vas felszívódását. Mások az aszkorbinsav, cit- 25 romsav, borostyánkősav, a nátrium-dioktil-szulfon-szukcinát hasonló hatását tapasztalták. Layrisse és munkatársai (Blood 41,333—352,1973) a nagy dózisban bevitt vasról azt állapították meg, hogy az csak kellő mennyiségű állati fehérje fogyasztása esetén szívódik fel. 30 Ez utóbbi megfigyelés alapján olyan új vaskészítményekre van szükség különösen a fejlődő országok alultáplált lakosságánál, amelyhez nem szükségesek táplálkozási előírások. Terato és munkatársai (Amer. J. Dig. Dis. 18, 121—128. 1973) vizsgálatai szerint a vas-felszívódás fokozódik, ha a vas kémiai komplex formájában van jelen. Ismeretes továbbá az is, hogy a szájon át történő vasterápiát ősidők óta alkalmazzák, de ezen a téren haladást csak az egyre nagyobb adagban alkalmazott vas(II) készítmények jelentettek. Ezekben a készítményekben az elemi vasat vagy a vas(II) kénsavas, sósavas vagy egyéb ásványi illetve szerves savval képezett sóját alkalmazzák. Részletes klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy ezekből a készítményekből a vas(II) só felszívódása tökéletlen és ezért az orális készítményekben felszívódást fokozó segédanyagokat is alkalmaznak, így például nátriumhidrogénkarbonátot, dioktil-szulfo-szukcinátot. Találmányunk célja olyan vaskészítmény előállítása, amelyből a vas felszívódás kedvezőbb mértékű, mint az eddig ismert készítményekből. Találmányunk alapja az a felismerés, hogy ha vas(Il) sót amfoter elemek, előnyösen magnézium és alumínium hidroxidjával és/vagy oxidjával és/vagy bázisos karbonátjával homogenizálunk, majd a kapott homogenizátumot kívánt esetben kiszárítjuk és préseljük, új szilárdtest szerkezetű terméket kapunk, amelyből a vas(II) só 176499
