176485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1-piperazinil-triazolo-tieno- 1,4- diazepinek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 176485 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. VII. 20. (BO—1726) Elsőbbsége : Német Szövetségi Köztársaság: 1977. VII. 21. (P 27 32 943.7 és P 27 32 921.1) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 495/14 wmn Közzététel napja: 1980. VIII. 28. U ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI X*. IL ! ; :1 ^ HIVATAL Megjelent: 1981. IX. 30. Feltalálók : Szabadalmas : dr. Weber Karl-Heinz vegyész, Gau-Algesheim, C. H. Boehringer Sohn, Ingelheim dr. Langbein Adolf vegyész, Gau-Algesheim, am Rhein, Német Szövetségi dr. Schneider Claus vegyész, Ingelheim am Rhein, Köztársaság dr. Lehr Erich zoológus, Waldalgesheim, dr. Böke Karin biológus, Ingelheim am Rhein, dr. Kuhn Franz Josef biológus, Bingen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új szubsztituált l-piperazinil-triazolo-tieno-l,4-diazepinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, szubsztituált l-piperazinil-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3- -e]-l,4-diazepinek, fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ebben a képletben R1 hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos halogén-alkil-, 1—3 szénatomos hidroxi-alkil vagy di-(l—3 szénatomos)-alkil-amino-(l—3 szénatomos)-alkilcsoportot, adott esetben metil-, metoxi- vagy nitrocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot vagy piridil- vagy pirimidinil-csoportot vagy R4—CO— általános képletű csoportot jelent, és ez utóbbi képletben R4 hidrogénatomot, 1—17 szénatomos alkilcsoportot, 1—2 szénatomos alkoxicsoportot, fenil-, tolil-, halogén-fenil- vagy piridilcsoportot jelent, R2 fluor-, klór- vagy brómatomot, R3 klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent. A 2 410 030 számú, illetve a 2 331 540 számú német szövetségi köztársasági közzétételi, illetve nyilvánosságrahozatali irat hasonló szerkezetű, elernyesztő, nyugtató és kábító hatású vegyületeket ismertet. Az 1—17 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportok közül (R4) az 1—6 szénatomos alkilcsoportok előnyösek. A „halogénatom” kifejezés fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot jelent. 2 A dialkil-amino-alkil-csoport dimetil-amino-metil-, dimetil-amino-etil-, dietil-amino-metil- vagy dietil-amino-etil-csoportot jelent. A fenilgyűrűben a szubsztituens o-, m- vagy p-helyzetű 5 lehet. A piridilcsoport a piperazin nitrogénatomjához 2-, 3- vagy 4-helyzetben kapcsolódhat. A találmány szerinti új vegyületek az alábbi eljárásváltozatokkal állíthatók elő: 10 a) Egy II általános képletű triazolo-tieno-diazepint — ebben a képletben R2 és R3 jelentése a fentiekkel megegyező, és Hal halogénatomot jelent — egy III általános képletű piperazinnal — ebben a képletben R1 15 jelentése a fentiekkel megegyező — reagáltatunk. b) Egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R2 és R3 jelentése a fentiekkel megegyező — dehidrogénezünk. 20 Azokat a vegyületeket, amelyekben R* R4—CO— általános képletű csoportot jelent, az alábbi eljárásváltozattal is előállíthatjuk : c) Egy V általános képletű vegyületet — ebben a 25 képletben R2 és R3 jelentése a fentiekkel megegyező — acilezünk. A II általános képletű vegyületek és a III általános képletű piperazinok reakcióját oldószer nélkül vagy magas forráspontú oldószerekben, például benzolban, tolu- 30 ólban, dioxánban, tetrahidrofuránban, klórozott szén-176485
