176306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-2-(piperazin-1-il- vagy homopiperazin-1-il)-kinazolin-származékok előállítására
MAGTAR NËPKOZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 176306 JÊ^ÈL Nemzetközi osztályozás: fOJ Bejelentés napja: 1978. XI. 2. (Pl -648) C 07 D 405/14 Elsőbbsége: 1977. XI. 5. (46128/77) Nagy-Britannia ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja:1980. VII. 28. Megjelent: 1981.X. 15. Feltalálók: Szabadalmas: CAMPBELL Simon Fraser kutató vegyész, Pfizer Corporation. Colon. Panama Deal, Kent, Nagy-Britannia Eljárás 4-amino-2-(piperazin-l-il- vagy homopiperazin-l-il)-kinazolin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás gyógyászati hatású új 4-amino-2-(piperazin-l-il- vagy homopiperazin-l-il)-kinazolin-származékok előállítására. Ezek a vegyületek a kardiovaszkuláris rendszer szabályozói, különösen magas vérnyomás kezelésére használhatók. 5 A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek az 1 általános képletnek felelnek meg, a találmány oltalmi körébe tartozik ezenkívül az 1 általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak az előállítása is, a képletben 10 (R)n 6,7-di-(rövidszénláncú alkoxi)- vagy 6, 7,8-tri-(rövidszénláncú alkoxi)-csoportot jelent, m értéke 1 vagy 2, X jelentése —CHR1- vagy -CH2CH2- 15 csoport, az R' csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képviselnek és az 20 R és R csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek és hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot, rövidszénláncú alkanoil csoportot, rövid- 25 szénláncú alkoxikarbonilcsoportot vagy pedig -CONR4Rs vagy -S02 NR4RS általános képletű csoportot jelentenek, amelyekben R4 és Rs azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogén- 30 2 atomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel. A leírásban „halogénatom”-on fluor-, klór-, brómvagy jódatomot értünk. Az alkil- vagy alkoxicsoporttal kapcsolatban használt „rövidszénláncú” kifejezés azt jelzi, hogy egy ilyen egyenes vagy elágazó szénláncú csoport 1—6, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaz. Az alkanoilcsoporttal kapcsolatban használt „rövidszénláncú” kifejezés azt jelenti, hogy egy ilyen egyenes vagy elágazó szénláncú csoport 2-6, előnyösen 2—4 szénatomos. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói olyan savakból képzett sók, amely savak gyógyászatilag elfogadható anionokat tartalmazó, nem mérgező savaddiciós sókat képeznek, ilyen sók a hidroklorid-, hidrobromid-, szulfát- vagy hidrogénszulfát-, foszfátvagy savas foszfát-, acetát-, maleát-, fumarát-, szukcinát-, laktat-, tartarát-, cifrát-, glükonát-, szacharát- és p-toluolszulfonát-sók. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek előnyös csoportját alkotják az I A általános képletű vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói, ahol a képletben (R)n 6,7-di-(rövidszénláncű alkoxi)- vagy 6,7,8-tri-(rövidszénláncú alkoxi)-csoportot jelent, R1 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel és az R2 és R3 csoportok, amelyek azonosak vagy el-176306
