176092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aroil-fenilidén-és aroil-fenilnaftilin száramzékok előállítására
MAf.YAR SZABADALMI 176092 népköztársaság LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: 0 Bejelentés napja: 1976. X. 22. (El—712) Elsőbbsége : Amerikai Egyesült Államok : 1975.X. 28. (625,992) C 07 C 49/76 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1980. VI. 28. találmányi 1# > , ] HIVATAL Megjelent: 1981. VII. 31. M 9 1. í i i J Feltalálók : Szabadalmas : Suarez Tulio vegyész, Eli Lilly and Company, Indianapo-Jones Charles David vegyész, lis, Indiana, Amerikai Egyesült Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Államok Eljárás új aroil-fenilindén- és aroil-fenilnaftalin- származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új aroil-fenilindén- és aroil-fenilnaftalin-származékok előállítására, amelyek fogamzásgátló szerekként alkalmazhatók. A technika állása különböző vegyület-osztályokat ismertet, amelyek mindegyike az A. általános képlettel jellemezhető; e képletben Ar jelentése aril maradék és Y különböző csoportokat jelenthet, mint amilyen a —CH2—, — CH2—, —CH2—, — S—, —NH—, —OCH2—, —O—, —CH2S— és —SCH2— csoport. Ezen általános osztályon lseiül sok vegyületről leírják, hogy fogamzásgátló hatású. Ledniccr et al. (J. Med. Chem., 8, 1965, pp. 52—57) 2,3-fenilindéneket és ezek származékait tárgyalja fogamzásgátló szerekként. Ledniceret al. (J. Med. Chem., 9, 1966, pp. 172—175), Lednicer et al. (J. Med. Chem., 10, 1967, pp. 78—84) és Bencze et al. (J. Med. Chem., 8, 1965, pp. 213—214) különböző l,2-diaril-3,4-dihidronaftalinokat ismertet fogamzásgátló szerekként. Ezenkívül a 3 274 213; 3 313 853; 3 396 169 és 3 567 737 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások különböző 1,2-difenil-3,4-dihidronaftalinokat tárgyalnak hasznos fogamzásgátló szerekként. Más amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások l,2-difenil-3,4-dihidronaftalinokat és 2,3-difenilindéneket egyaránt ismertetnek aktív anyagokként. Ilyenek pl. a következők: 3 293 263; 3 320 271; 3 483 293; 3 519 675; 3 804 851 és 3 862 232 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. 2 Ezenkívül Crenshaw et al. (J. Med. Chem., 14, 1971, 1185—1190) ír le többek között különböző 2,3-diaril-benzotioféneket, amelyek fogamzásgátló hatásúak. Néhány ezek közül szerepel a 3 413 305 sz. amerikai egye- 5 sült államokbeli szabadalmi leírásban. Crenshaw et al. tárgyal továbbá más vegyületeket is, amelyek a fent leírt általános osztályba tartoznak. A fenti benzotioféneknek általában megfelelő 2,3- -diarilbenzofuránokra vonatkozik a 3 394 125 sz. ameri- 10 kai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. A választék bővítése céljából szükség van további, fogamzásgátló szerként használható vegyületek, különösen nem-szteorid jellegű fogamzásgátló anyagok előállítására. Az I általános képletű új vegyületek kielégítik 15 ezt a szükségletet. Ezek 2-aroil-3-fenilindének, 3-aroil-4-fenil-l,2-dihidronaftalinok és l-feniI-2-aroil-naftaIinok és szerkezetileg jelentősen eltérnek a fent ismertetett technika állásában szereplőktől. A találmány tárgya tehát: eljárás fogamzásgátló hatással rendelkező, új, 20 nem-szteroid-típusú vegyületek előállítására. A találmány tárgya eljárás új I általános képletű aroil-fenilindén és aroil-fenilnaftalin vegyületek előállítására, amely képletben X jelentése —CH2—, —CH2CH2— vagy —CH=CH— 25 csoport, és R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil- vagy 1—5 szénatomos alkoxicsoport, azzal a korlátozással, hogy R, és R2 közül legalább az egyik hidrogéntől eltérő jelentésű. 30 E vegyületek előállítására úgy járunk el, hogy egy 176092
