175894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner xantinil-alkil-nortropin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 175894 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1976. II. 20. (DE-907) Ausztriai elsőbbsége: 1975. II. 21. (A 1355/75) Közzététel napja: 1980. IV. 28. Megjelent: 1981. III. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 451/02, 473/08, C 07 D 473/10 Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Kliflgler Kari Heinz vegyész, Langen, dr. Aurich Rudolf állatorvos, Karben, Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt dr. Habersang Silke farmakológus, Maintal, Német Szövetségi Köztársaság vormals Roessler, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás kvatemer xantinil-alkil-nortropin-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű kvatemer xantinil-alkil-nortropin-származékok előállitására, ahol a képletben T teofillinil-(7)-csoportot vagy teobrominil-(l)-csoportot, alk egyenes vagy elágazó, 2-7 szénatomszámú alkiléncsoportot jelent, mely hidroxilcsoportot is tartalmazhat, R jelentése metilcsoport és A valamely, egy vagy többértékű sav fiziológiailag elfogadható anionját jelenti. Az alk csoport általában 2—6, előnyösen 2—4 szénatomszámú. Ha az alk csoport szubsztituens- 15 ként hidroxilcsoportot tartalmaz, ez a hidroxilcsoport az alk csoportnak csak olyan szénatomján helyezkedhet el, amely kizárólag szén- és hidrogénatomhoz kapcsolódik. Ilyen például a- C H 2 - C H ( OH )-CH 2 - vagy a -CH2-CH(OH)-CH2-CH2-csoport. A T szubsztituens előnyösen teofillincsoport. Ae anionokként az ismert fiziológiailag elfogadható és gyógyászatilag használható savanionok jönnek tekintetbe. Elsősorban a következő savak 25 anionjairól van szó: kénsav, salétromsav, foszforsav, hidrogén-fluorid, hidrogén-bromid, hídrogén-jodid, alifás telített vagy telítetlen, 1-20 szénatom számú karbonsavak, az aromás magban metil- és/vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált fenfl-karbonsavak, 30 fenalkil-karbonsavak és naftalinkarbonsavak, alifás vagy aromás szulfonsavak vagy kámforszulfonsavak. Előnyösen a kloridok és nitrátok jönnek tekintetbe. Az A® anion például a következő szerves savak- 5 ból származhat: adott esetben kettőskötést tartalmazó, 1-20, különösen 1-10, előnyösen 1-6 szénatomos alifás monokarbonsavak, mint hangyasav, ecetsav vagy propionsav, adott esetben kettőskötést tartalmazó, 3-10, különösen 3-6 szén- 10 atomos alifás dikarbonsavak, mint malonsav, fumársav, maleinsav, borostyánkősav, glutársav vagy adipinsav, 2—6, különösen 2—3 szénatomszámú alifás monohidroxi- és dihidroxi-monokarbonsavak, előnyösen alfa-monohidroxi-karbonsavak, mint tejsav, glicerinsav vagy glikolsav, 3-8, különösen 3-6 szénatomszámú alifás monohidroxi- és dihidroxi-di- és trikarbonsavak, mint tartronsav, almasav, borkősav vagy citromsav, 2—6, különösen 2-3 szénatomos oxo-karbonsavak, mint glioxilsav, piroszőlő- 20 sav, acetecetsav vagy mezoxálsav, aromás karbonsavak, különösen fenil-karbonsavak vagy naftalinkarbonsavak, melyeket hidroxilcsoportok és/vagy metilcsoportok is szubsztituálhatnak és ahol a karboxilcsoport és az aromás mag között adott esetben 1—3 énatomszámú alkiléncsoport helyezkedik el, amely kettőskötést is tartalmazhat és ahol két fenil- vagy naftalincsoportot metiléncsoport kapcsolhat össze, így benzoesav, toluilsavak, fahéjsav, atropasav, hidratropasav, szalicilsav, hidroxi-fahéjsavak vagy paomasav, 1-6, különösen 175894
