175776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metilamin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

175776

Bejelentés napja: 1977. VI. 2. (LA—917)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 87/127;

C 07 D 295/04

Elsőbbsége: Belgium: 1976. VI. 3. (842 528)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1980. IV. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1981. V. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Pigerol Charles vegyész, Saint-Ouen, LABAZ, Párizs, Franciaország

Vemieres Jean-Claude vegyész, Domene,

Eymard Pierre gyógyszerész, Fontaine,

Broil Madeleine gyógyszerész, St. Egreve,

Franciaország

Eljárás metilamin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás a részben új I általános képletű metilamin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek a Parkinson-kór, valamint a neuroleptikumok által kiváltott extrapiramidális rendellenességek kezelésére hasznosíthatók.

A találmány szerinti eljárással előállítható metilaminszármazékok az I általános képlettel jellemezhetők, amely képletben

Rí és R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkenilcsoport,

R2 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 2—3 szénatomot tartalmazó alkenilcsoportot jelent,

R4 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport vagy 2—5 szénatomot tartalmazó omega-hidroxi-alkilcsoport,

R5 jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, alkenilvagy alkinilcsoport vagy 2—5 szénatomot tartalmazó omega-hidroxi-alkilcsoport, vagy R4 és R5 együtt 2—6 szénatomot tartalmazó alkilén-, 1—5 szénatomot tartalmazó alkilidén- vagy —CH2—CH2—O—CM2—CM2— képletű csoportot jelentenek,

azzal a megkötéssel, hogy Rj, R2 és R3 jelentése olyan, 175776

2

hogy a triszubsztituált metilcsoport összesen legfeljebb 13 szénatomot tartalmaz.

Az I általános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói közé tartoznak szervetlen 5 savakkal (például sósavval) vagy olyan szerves savakkal alkotott savaddíciós sók, amelyekben egy telített vagy telítetlen alifás csoporthoz egy szabad karboxilcsoport kapcsolódik, illetve olyan szerves savakkal alkotott savaddíciós sók, amelyekben a szabad karboxilcsoport 10 adott esetben egy további karboxilcsoportot is hordozó aromás vagy aralkilcsoporthoz kapcsolódik. Példaképpen megemlítjük a fumársavat mint savaddíciós só képzésére előnyösen használható szerves savat.

Az I általános képletű vegyületek előnyös csoportját 15 alkotják az la általános képletű vegyületek, ahol az la általános képletben

R’2 jelentése n-propil-, izopropil-, izobutil- vagy allilcsoport,

R4 hidrogénatomot vagy metil-, propargil- vagy 20 2-hidroxi-etilcsoportot jelent,

R’s jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, allil-, propargil-, 2-hidroxi-etil- vagy 3-hidroxi-n-propilcsoport, vagy

R’4 és R’5 együtt metilén-, etilén-, trimetilén-, etilidén- 25 vagy —CH2—CH2—O—CH2—CH2— csoportot jelentenek,

illetve az la általános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói.

Kémiai Szerkezetüktől függően az I általános képletű 30 vegyületek egy vagy több aszimmetriacentrumot tártál-