175675. lajstromszámú szabadalom • Gyógyszerhatóanyaghordozókhoz formázómassza és eljárás gyógyszerkészítmények előállítására ezek segítségével
MAGYAR i SZABADALMI 175675 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Jfj “ Ply;, Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1975. IX. 23. (SchE—537) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság: 1974. IX. 24. (P 24 45 971.0/31) A 61 K 47/00 A 61 K 31/565 A 61 K 31/57 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1980. III. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1981. IV. 30. Feltaláló : dr. Schöpflin Gisela vegyész, Berlin, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: Schering AG., Bergkamen és Nyugat-Berlin, Német Szövetségi Köztársaság Gyógyszerhatóanyaghordozókhoz formázómassza és eljárás gyógyszerkészítmények előállítására ezek segítségével 1 2 A találmány módosított LTV-típusú (low temperature vulcanising-típusú) organopolisziloxán formázómassza gyógyszerhatóanyagot rendszeresen, változatlanul és hosszú időn keresztül leadó, előnyösen telítetlen anyagok számára szolgáló gyógyszerhatóanyaghordo- 5 zóhoz. A találmány kiterjed továbbá az ilyen hordozóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárásra is. A találmány szerinti gyógyszerhatóanyaghordozókkal rendelkező gyógyszerkészítmények a szervezetbe köny- 10 nyen bevihető, ott könnyen benntartható és onnan ismét eltávolítható források hosszú időn keresztül adagolható, emberre és állatra egyaránt hosszantartó hatású gyógyszerhatóanyagok számára. E hordozók segítségével lehetővé válik gyógyszerek folyamatos adagolása va- 15 lamely meghatározott gyógyszerezési időszakaszban. Ismeretes, hogy organopolisziloxán elasztomerek alkalmasak az élő szervezetben hosszantartó kezelésre szolgáló retard-gyógyszerkészítmények hordozóanyagaiként, mivel a szervezet ezeket nem bontja le, ezek a 20 szervezetben nem szívódnak fel és más szintetikus polimerekhez képest a szövetek velük jól összeférnek. Az organopolisziloxán elasztomerekben és az organosziloxángyantával erősített organopolisziloxán elaszto- 25 merekben bennfoglalt, nemionogén, lipoidoldható gyógyszerhatóanyagokat a hordozók elnyújtott időszakaszban adják le [például Kinél és mtsai, Steroids II (5), 675—680 (1968); Dzuifc és Cook, Endocrinology 78, 208—211 (1966); Carrett és Chemburkar, J. Pharm. 30 Sei. 57, 1401—1409 (1968); és a 2 158 226 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat]. Organopolisziloxán elasztomereknek és organosziloxán gyantával erősített organopolisziloxán elasztomereknek ellenőrizhető gyógyszerhatóanyagleadással rendelkező, szilárd alakú gyógyszerhatóanyaghordozóként való alkalmazása már ismert (3 279 996 számú USA-beli, 998 749 számú nagy-britanniai szabadalmi leírások, valamint az 1 912 343, az 1 900 196, az 1 467 861 és a 2 158 226 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat). Gyógyszerhatóanyaghordozók előállítására a következő organopolisziloxán elasztomer-nyersanyagok használhatók : Hőre keményedő organopolisziloxánok, amelyeket peroxidbázisú, így benzoilperoxid- vagy di-p-klórbenzoilperoxid-bázisú térhálósító katalizátorokkal körülbelül 200 C°-on kell vulkanizálni és hőkezelést igényelnek. Továbbá szobahőmérsékleten, térhálósítók hozzáadása után, keményítő-katalizátorok jelenlétében légnedvesség bejutása közben elasztomerekké keményedő, hidroxil-végcsoportokkal rendelkező RTV- (room temperature vulcanising) típusú organopolisziloxánok. Jellegzetes térhálósító katalizátorok a karbonsavak fémsói, így például az ónoktanoát. Ismeretes egykomponensű szilikonkaucsukanyagok alkalmazása is, amelyek szobahőmérsékleten, légnedvesség bejutása közben minden további adalék nélkül keményednek. Ezek az egykomponensű masszák főként 175675
