175549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, nitrogéntartalmú heterociklusos csoporttal helyettesített aril-alkilaminok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175549 1Sfj^ Bejelentés napja: 1977. VIII. 31. (TO—1059) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 237/32 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége : Német Szövetségi Köztársaság : 1976. IX. 1. (P 26 39 291.6) Közzététel napja: 1980. II. 28. Megjelent: 1981. II. 28. C 07 D 239/88 C 07 D 405/12 / Feltalálók : dr. Eberlein Wolfgang vegyész, Biberach/Riss dr. Austel Volkhard vegyész, Biberach/Riss dr. Heider Joachim vegyész, Warthausen dr. Dämmgen Jürgen állatorvos, Warthausen dr. Kadatz Rudolf professzor, orvos, Biberach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság dr. Lillie Christian farmakológus, Wien, dr. Kobinger Walter professzor, farmakológus, Wien, Ausztria Szabadalmas: dr. Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új nitrogéntartalmú heterociklusos csoporttal helyettesített aril-alkilaminok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új arilalkilaminok, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására. A vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen szívfrekvenciát csökkentő és vér- 5 nyomást csökkentő hatásúak. A fenti 1 általános képletben \ A N általános képletű csoportot jelent, amelyben II ‘0 C—R, / Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, R-2 1—3 szénatomos alkoxicsoportot, 15 R3 1—3 szénatomos alkoxicsoportot vagy R2-vel együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot, R4 és Rj egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy R4 ben- 20 zilcsoportot is jelenthet, R-6 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot, R7 1—3 szénatomos alkoxicsoportot vagy R6-tal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot 25 jelent, és n jelentése 2 vagy 3. Az R,—R7 csoportnak a fent ismertetett meghatározásában R,, R4 és/vagy R5 különösen hidrogénatomot, metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoportot jelent, és R4 30 2 ezenkívül még benzilcsoportot jelent, R2, R3, R6 és/vagy R7 különösen metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxicsoportot jelent, és R6 ezenkívül hidrogénatomot is jelent, és/vagy R2 és R3 együtt és/vagy R6 és R7 együtt elsősorban metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületek közül különösen előnyösek azok, amelyekben R, hidrogénatomot, metil- vagy izopropilcsoportot, R2 és R3 egymástól függetlenül 6- vagy 7-helyzetű metoxicsoportot vagy együtt metiléndioxivagy etiléndioxicsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Rj hidrogénatomot, R6 hidrogénatomot vagy 3-helyzetű metoxicsoportot, R7 4-helyzetü metoxicsoportot vagy R6-tal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot jelent, és n jelentése 2 vagy 3. A 819 651 számú belga szabadalmi leírásban olyan izokinolin-l,3-dion-származékokat ismertetnek, amelyek nitrogénatomjához 2—3 szénatomos alkilláncon keresztül szubsztituált fenilpropilamino-csoport kapcsolódik, és az izokinolin-gyűrűrendszerben az aromás tag halogénatommal, metoxi- vagy metiltiocsoportokkal lehet helyettesítve, míg a heterociklusos gyűrű a 3-helyzetben dimetilcsoporttal helyettesített; a fenilgyűrű egy metoxicsoporton kívül metilcsoportokkal lehet helyet-175549
