175504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazinkarboxamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175504 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. XII. 13. (ME-2034) C 07 D 241/26 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1975. XII. 15. (640 803) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. II. 28. Megjelent: 1981. II. 28. , » v Feltalálók: Szabadalmas: Cragoe Edward Jethro, vegyész, Lansdale, Pennsylvania, Woltersdorf Otto William, Merck et Co., Inc., Rahway, New Jersey, vegyész, Chalfont, Pennsylvania, Habecker Charles Newcomer, vegyész, Lansdale, Amerikai Egyesült Államok Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új pirazinkarboxamidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új pirazinkarboxamidok előállítására. A pirazinkarboxamidok kiváló eukalémiás (azaz a vér normális kálium szintjét biztosító) tulajdonságokat mutatnak és diuretikus és natriuretikus tulajdonságokkal rendelkeznek. Az új pirazinkarboxamidok az I általános képlettel jellemezhetők - ahol R1 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, mint például metil-, etil-, izopropil-, n-butil-, n-pentil-, 3—6 szénatomos dkloalkilcsoport, mint például ciklopropil-, ciklopentil- és ciklohexilcsoport, R2 hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, például metil-, etil-, izopropil- és n-pentilcsoport, R1 és R2 a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak 3-6 szénatomos heterociklust képezhetnek vagy a nitrogénatomon kívül, melyhez R* és R2 kapcsolódik további nitrogénatomot tartalmazó heterociklust képezhetnek, például piperazin gyűrűt, R3 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, például metil-, etil-, izopropil-, butil- és pentilcsoport, R hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, például metil-, etil-, izopropil-, butil- és n-pentilcsoport, 2 Rs hidrogénatom 1—5 szénatomos alkil-csoport, példlául metil-, etil-, izopropil-, butil-, szek.butil-, izobutil- és pentilcsoport, 3—6 szénatomos dkloalkilcsoport, például ciklopropil-, dklobutil-, ciklopentil-, ciklohexilcsoport, fenilcsoport, különösen szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens 1-5 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, benzil- vagy fenetil-, halogén-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, például 2,2,2-trifluoretilcsoport, rövidszénláncú alkilamino- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, például dimetilamino-, rövidszénláncú alkenil-, például allilcsoport, rövidszénláncú alkinil-, például propargilcsoport, 2,3 vagy 4-piridilcsoport, furfurilcsoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-(rövidszénláncú)-alkil-, például etoxikarbonilmetilcsoport, karboxi-(rövidszénláncú)-alkil-, például karboximetilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-, például metoxicsoport, hidroxi-(rövid szénláncú)-alkil-, például hidroxietilcsoport - ahol fenti csoportoknál a rövidszénláncú alkilcsoport 1-5 25 szénatomos, R4 hidrogénatom 1—5 szénatomos alkilcsoport, például metil-, etil-, izopropil-, butilés pentilcsoport, 3-10 szénatomos ciklo- 30 alkilcsoport, például ciklopropil-, dklo-175504
