175413. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált indol-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 175413 Bejelentés napja: 1977.1. 7. (RO-908) Franciaországi elsőbbségei: 1976.1. 21. (76—01560) 1976.X. 1.(76-29652) Nemzetközi osztályozás: C07D 209/12, C 07D 403/06, C 07 D 413/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980.1. 28. Megjelent: 1981. II. 28. Feltalálók: Szabadalmas: Allais André mérnök, Gagny, Meier Jean mérnök, La Varenne Saint-Hilaire, Roussel Uclaf cég, ^ Deraedt Roger mérnök, Pavillon-sous-Bois, Franciaország Párizs, Franciaország Eljárás szubsztituált indoFszármazékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány szubsztituált indol-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati I készítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új indol-származékok az (I) általános képlet- 5 nek felelnek meg. Ebben a képletben Rí hidrogénatomot 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, 10 R2 2, 3 vagy 4 helyzetben lehet és halogénatomot, trifluormetil-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot képvisel, A valamely (CH2)n képletű egyenesláncú alkilén-csoportot, ahol n jelentése 2 és 5 15 közötti egész szám, vagy valamely 3-5 szénatomos elágazó szénláncú alkilén-csoportot jelent, R3 és R4szubsztituensek egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek lehetnek és 20 1-4 szénatomos alkilcsoportot képviselnek, vagy R3 és R4 szubsztituensek a nitrogénatommal együtt egy pirrolidinilvagy morfolinil-csoportot alkotnak, 25 A találmány kiterjed e vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására is. Abban az esetben, ha R2 halogénatomot képvisel, akkor ez előnyösen klór-, bróm- vagy fluoratom. 30 Abban az esetben, ha R,, wgy R4 alkilgyököt jelent, akkor ez előnyösen métfl-, etil-, n-propil- vagy n-butil-csoport. Abban az esetben, ha R( vagy R2 álkoxi-csoportot jelent, akkor ez előnyösen metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy n-butoxi-esoport. j Abban az esetben, ha A egyenesláncú alkil-csoportot képvisel, akkor n előnyösen 2, 3 vagy 4 értékű egész szám. Abban az esetben, ha A elágazó szénláncú alkil-csoportot jelent, akkor ez előnyösen izopropil-csoport. A savaddíciós sók közül az ásványi savakkal, így a klórhidrogénnel, brómhidrogéimel, kénsavval vagy a foszforsavval alkotott sókat, vagy a szulfonsavakkal képezett sókat, így a metánszulfonsawal vagy a p-toluolszulfonsawal létesített sókat említjük meg. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek közül különösen előnyösek azok a származékok, ahol R( metoxi-csoportot vagy etil-csoportot jelent, valamint e származékok savakkal alkotott addíciós sói, továbbá azok a származékok ahol n értéke 2 vagy 3, valamint e származékok savakkal alkotott addíciós sói, úgyszintén azok a vegyületek, ahol R2 metoxi-csoportot, klór- vagy fluoratomOt, vagy trifluormetil-csoportot képvisel, valamint e származékok savakkal alkotott addíciós sói, továbbá azok a származékok, ahol R3 és R4 alkilgyököt jelent, valamint e származékok savakkal alkotott addíciós sói, és kü-175413
