175306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új polipeptidek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175306 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. III. 26. (TA-1351) Japán elsőbbségei: 1974. III. 26. (34161/74) 1975.1. 24. (10878/75) Közzététel napja: 1979. XII. 28. Megjelent: 1981. I. 31. C 07 C 103/52 Feltalálók: Szabadalmas: Fujino Masahiko vegyész, Hyogo, Wakimasu Mitsuhiro vegyész, Osaka, Takeda Chemical Industries, LTD., Taketomi Shigehisa biológus, Osaka, Ishikawa Eiichiro biológus, Hyogo, Japán Osaka, Japán Eljárás új polipeptidek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű polipeptidek - ahol Rí valamilyen bázikus vagy semleges, 2—6 szénatomot tartalmazó telített aminosav maradékát je- 5 lenti, Rí jelentése Phe- vagy Pro-csoport vagy valamilyen semleges, 2—6 szénatomot tartalmazó telített aminosav maradéka, R í amino- -Tyr-NH2 -, -TYR-Gly-NH2-, -Tyr- 10 -Alá—Gyl-NH2-, Tyr—Leu—OH-, —Tyr—Thr— -Pro-OH- vagy -Tyr-Thr-Pro-Lys-Ala-OH- csoportot jelent, és az aminosavak mindegyike L-konhgurációjú —.valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Az új I általános 15 képletű polipeptidek felhasználhatók a szénhidrátok és zsírok metabolizálásánál jelentkező rendellenesei6^ különösen pedig a diabétesz mellitusz kezelésére. 20 Eddig is ismert volt, hogy a H—Arg—Gly—Phe— -Phe-NH2 és H—Arg—Gly—Phe—Phe—Tyr—NH2 polipeptidek kis mértékben növelik egérsejtek diafragmáinak glükóz-felvételét [Hoppe—Seylers Z. Physiol. Chem., 352, 1735 (1971) és ibid, 354, 25 321 (1973)]. Ezek az ismert polipeptidek azonban in vivo gyakorlatilag hatástalanok. A leírásban és az igénypontokban az aminosavakat, peptideket, ezek aktiváló- és védőcsoportjait, valamint az aminosavak és peptidek aktiválá- 30 sára és védőcsoportjainak kialakítására alkalmas reagenseket a IUPAC-IUB Biológiai Nomenklatúra Bizottsága által elfogadott rövidítésekkel jelöljük. Az alkalmazott rövidítések tehát az alábbiak: a-Abu: a-amino-vajsav 7-Abu: 7-amino-vajsav e-Acap: e-amino-kapronsav Alá: alanin CH3CH2CH-COOH I nh2 nh2ch2ch2ch2cooh NH2(CH2)sCOOH CHjCH-COOH 0-Ala: 0-alanin Arg: arginin NH2 NH2(CH2)2COOH HN=C-NH-(CH2 )3CH-COOH I nh2 nh2 5-Aval: NH2(CH2 )4COOH 5-amino-valériánsav a,7-Dab : NH2 CH2 CH2 CH-COOH a,7-diamino-vajsav I NH2 *75306
