175304. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzollal konzervált xantén-származékok és ilyen vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGTAB népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 175304 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. X. 07. (SI—1599) C 07 D 405/04 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1976. X. 12. (731 254 szj országos TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. XII. 28. Megjelent: 1981.1.31. L. Feltalálók: Szabadalmas: Kaiser Carl vegyész, Haddon Heights, New Jersey, Smithkline Corporation, Philadelphia, Lafferty John Joseph, vegyész, Levittown, Pennsylvania, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás benzollal kondenzált xantén-származékok és ilyen vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új I általános zelebbről a sókat vagy úgy állítjuk elő, hogy a képletű xantén-származékok — a képletben bázist számított mennyiségű szerves vagy szervetlen savval reagáltatjuk valamely vízzel elegyedő oldó- R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- szerben, így például acetonban vagy etanolban, vagy 1—4 szénatomos hidroxialkilcsoport — ' és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható I általános képletű vegyületek gyakorlatilag extrapirami- 10 dális szimptomáktól mentes antipszihotikus hatással rendelkeznek, így a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, gyakorlatilag extrapiramidális szimptomáktól mentes antipszihotikus hatás kifejtésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására szol- 15 gáló eljárás szintén a találmány tárgykörébe tartozik. Az extrapiramidális szimptómák - melyek jelölésére általában az EPS rövidítést használják — az antipszihotikus és neuroleptikus gyógyszerek legkellemetlenebb és leggyakoribb mellékhatásai közé tar- 20 toznak. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek neurofarmakológiás profiljából potens antipszihotikus hatásra lehet következtetni, ugyanakkor a vegyületek lényegében mentesek az EPS hatástól. 25 Mint már említettük, az I általános képletű vegyületek nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói is a találmány tárgykörébe tartozik- Ezek előállítása minden nehézség nélkül, az irodalomból jól ismert módszerekkel történhet. Kö- 30 majd a sót az oldat betöményítésével és lehűtésével elkülönítjük, vagy a bázishoz vízzel nem elegyedő oldószerben sav feleslegét adjuk, amikor a keletkező só közvetlenül elkülönül. Vízzel nem elegyedő oldószerként például étert vagy kloroformot használhatunk. Vízzel nem elegyedő oldószerként például étert vagy kloroformot használhatunk. A fenti módszerek bármelyikével előállítható szerves sók közé tartoznak például a következő savakkal alkotott sók: maleinsav, fumársav, benzoesav, aszkorbinsav, pamoésav, borostyánkősav, bisz-metilén-szalicilsav, acetil-szalicilsav, metán-szulfonsav, etán-diszulfonsav, ecetsav, propionsav, borkősav, szalicilsav, citromsav, glükonsav, tejsav, maleinsav, mandulasav, fahéjsav, metil-maleinsav, ciklohexil-szulfaminsav, aszparginsav, sztearinsav, palmitinsav, glikolsav, p-amino-benzoesav, glutaminsav, benzolszulfonsav és teofillin-ecetsav, valamint a 8-halo-teofillinekkel, például a 8-bróm-teofillinnel alkotott sók. A szervetlen sók közé tartoznak például a következő savakkal alkotott sók: sósav, brómhidrogénsav, kénsav, foszforsav, salétromsav. Ezek a sók természetesen alkalmas ismert sók cserebomlásának ismert módszerével is előállíthatok. Azokat az I általános képletű vegyületeket, ahol R jelentése metilcsoport, a xanton benzo-szárma-175304
