175297. lajstromszámú szabadalom • N,N-diszubsztituált alanin-származékot tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR SZABADALMI 175297 NÉPKÖZTARSASAG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. XII. 11. (SE-1808) Nemzetközi osztályozás: A 01 N 9/20, Nagy-Britannia elsőbbsége: 1974. XII. 19. (54916/74) C 07 C 101/08 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. XI. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent. 1981.1.31.-• Feltalálók: Szabadalmas: Haddock Ernest vegyész, Sheppey, Kent, Shell Internationale Research Hopwood William John vegyész, Sittingboume, Kent, Nagy-Britannia Maatschappij B.V., Hága, Hollandia N,N-diszubsztituált alanin-származékot tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására 1 2 A találmány N,N-diszubsztituált alanin-származékokat tartalmazó herbicid készítményekre és e készítmények hatóanyagainak előállítására vonatkozik. A modem mezőgazdasági eljárások szerint lehetőség nyílik arra, hogy a gabonát a kalászok teljes s beéréséig lábon hagyjuk. Ez korábban, amikor az aratás jobban függött az időjárástól és több időt vett igénybe, nem volt lehetséges. Sajnálatos tény azonban, hogy a vadzab gyorsabban éri el a fiziológiás érés állapotát, mint a gabonafélék, és ha ez 10 a gyom jelen van, magjainak egy része még az aratás előtt a talajba kerül, és ily módon a szántóföldeken jelentős vadzab fertőzés mutatkozhat. Ezen felül nagyon nehéz a vadzab magjainak elválasztása a gabonafélék magjaitól, és a vadzab jelenléte pél- 15 dául búza vetőmagokban igen hátrányos, mert csökkenti azok kereskedelmi értékét. Javaslat történt már bizonyos alanin-származékok felhasználására vadzab növekedésének szabályozására gabonafélék mellett például az 1 164160 20 számú nagybritanniai szabadalmi leírásban. Azt találtuk, hogy az alanin-származékok egy új, meghatározott csoportja kiválóan felhasználható vadzab növekedésének gátlására különféle gabonafélékben. A herbicid készítmények hatóanyagainak szerke- 25 zetét az I általános képlettel szemléltetjük, ahol a szubsztituensek jelentése a következő: X jelentése klór- vagy fluoratom, n jelentése 1 vagy 2, Rjelentése azido- vagy egy -NH-NR‘R2 általános képletű csoport, amelyben R1 és R2 mindegyike egymástól függetlenül lehet hidrogénatom vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy halogénfenilcsoport vagy egy az alkoxi-részben 1—4 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, vagy R1 és R2 együttesen, a tercier nitrogénatommal együtt egy morfolinocsoportot vagy egy 5- vagy 6-tagú, legfeljebb 3 nitrogénatommal megszakított heterociklusos csoportot alkot. A találmány oltalmi körébe tartoznak az I általános képletű N,N-diszubsztituált alaninek sószármazékai is. Különösen kiemeljük azokat az I általános képletű vegyületeket és ezek sószármazékait, ahol X fluor- vagy klóratom, n = 1 vagy 2, Y fenil-csoport, R azido-csoport vagy —NH-NR1 R2 általános képletű csoport, amelyben R1 és R2 mindegyike hidrogénatom, metil- vagy klórfenil-csoport. Az N,N-diszubsztituált alanin-származékok geometriai és/vagy optikai izomer alakban is előfordulhatnak. Mind az egyes izomerek, mind a keverékek a találmány oltalmi körébe tartoznak. A találmány szerinti eljárás az R szubsztituensként hidrazino-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezhető, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol X és n szubsztituens jelentése a fenti — 30 valamely III általános képletű vegyülettel — ahol 175297
