175289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminobenzocikloheptén-származékok előállítására
MAGTAB SZABADALMI 175289 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: W Bejelentés napja: 1976. VII. 02. (RO-889) Franciaország-beli elsőbbsége: 1975. VII. 28. (75/23499) C 07 C 87/45, C 07 D 295/08 ^ 'i* . . - . ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. XII. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1981.1.31. Feltalálók: Szabadalmas: Nedelec Lucien kutatómérnök, Le Rainey, Pierdet Andié kutatómérnök, Roussel-Uclaf cég, Párizs Franciaország Noisy le Sec, Dumont Claude vegyész, Nogent sur Marne, Kannengiesser Marie-Héléne kutatómérnök, Párizs, Franciaország Eljárás aminobenzocikloheptén-származékok előállítására Î A találmány tárgya eljárás új aminobenzocikloheptén-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Azt találtuk, hogy az új I általános képletű aminobenzocikloheptén-származékok — ahol 5 X jelentése hidrogénatom vagy 2- vagy 4-helyzetű, fluoratomtól eltérő halogénatom, Y és Z hidrogénatomot jelentenek vagy 10 együtt kettőskötést alkotnak, R jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, Rí hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy 2—5 széna to iios alkenilcsoportot jelent, 15 Rj jelentése 1—5 szénatomos alkil- vagy 2—5 szénatomos alkenilcsoport, vagy Rí és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben 1 —5 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 4-6 szénatomos és adott 20 esetben egy további nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos csoportot alkotnak -valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik kiváló 25 antidepresszánsok. Az I általános képletben X előnyösen klór- vagy brómatomot jelent, az 1—5 szénatomos alkilcsoport közelebbről például metil-, etil-, propil-, izopropil-, 30 2 butil-, izobutil- vagy pentilcsoportot, a 2—5 szénatomos alkenilcsoport vinil-, allil-, 2-butenil- vagy 2-pentenilcsoportot, R! és R2 jelentésében pedig a heterociklusos csoport pirrolidinil-, piperazinil-, N-metil-piperazinil-, N-etil-piperazinil-, N-propil-piperazinil- vagy N-butil-piperazinilcsoportot jelenthet. Az ásványi vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sókra példaként megemlíthetjük a hidrogén-kloriddal, hidrogén-bromiddal, hidrogén-jodiddal, salétromsavval, kénsavval, foszforsavval, ecetsavval, hangyasavval, benzoesawal, maleinsawal, fumársavval, borostyánkősavval, borkősavval, citromsavval, oxálsawal, glioxilsawal vagy aszparaginsawal, az alkánszulfonsavak közül a metán- vagy az etánszulfonsawal, az arilszulfonsavak közül a benzol- vagy a p-toluolszulfonsawal, valamint az arilkarbonsavakkal alkotott sókat. Az I általános képletű vegyületek közül előnyösnek bizonyultak azok a vegyületek, amelyekben X hidrogén- vagy klóratomot, R hidrogénatomot vagy fenilcsoportot, Rt hidrogénatomot vagy metil-, etil-, propil- vagy allilcsoportot, R2 metil-, etil-, propil- vagy allilcsoportot jelent, vagy pedig Rj és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidinil-, piperazinil- vagy N-metil-piperazinilcsoportot alkotnak. Az utóbb említett vegyületek közül különösen előnyösnek bizonyultak azok a vegyületek, amelyekben R hidrogénatomot vagy fenilcsoportot, R, 174289
