175265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-acetil-tienamicin előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175265 jkÈÊl Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1976. XI. 18. (ME 2030) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1975. XI. 21. (634 301) C 07 D 487/04, C 12 D 9/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. XII. 28. Megjelent: 1980. XII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Kahan Jean Sawyer vegyész, Kahan Marvin Frederick vegyész, Rahway, Merck and Co., Inc. Rahway, Goegelman Robert Thomas vegyész, Linden, Stapley Edward OUey vegyész, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Metuchen, New Jersey; Amerikai Egyesült Államok, Hernandez Sebastien vegyész., Madrid, Spanyolország Eljárás N-aceíil-tienamicin előállítására 1 A találmány tárgya eljárás egy új antibiotikum előállítására. Az új antibiotikumot <N-acetil-tienamicinnek nevezzük. A találmány kiterjed az, antibiotikum híg formában, nyers koncentrátum és tiszta formában történő előállítására. 5 Az N-acetil-tienamicin és nepj-toxikus gyógyászati) ag elfogadható sói Gram-pozitív és Gram-negatívbaktériumok ellen is hatnak. Az antibiotikumot megfelelő táptalajon Streptomyces species tenyésztésével vagy tienamicin acilezésével állíthatjuk elő. lCh A penicillin antibiotikus tulajdonságainak felfedezése nagy érdeklődést keltett és ennek köszönhető sok más értékes antibiotikum, mint más penicillinek, cefalosporinok, sztreptomicin, bacitracin 15 tetraciklinek, klóramfemkol, eritromicin stb. feltalálása Általában véve ezeknek az antibiotikumoknak az antibakteriális hatása nem terjed ki egyes klinikailag fontos patogén baktériumokra. Továbbá a széles körben elterjedő antibiotikum használat a 20 bakteriális fertőzések kezelése során a rezisztencia kialakulásának problémáját hozta magával. így tehát az ismert antibiotikumok hiányosságai további kutatásra serkentették a kutatókat olyan 25 antibiotikumok előállítása irányában, amelyek a patogének szélesebb körére hatnak és egyes mikroorganizmusok rezisztens törzsei ellen is hatásosak. Azt találtuk, hogy új és hatásos antibiotikumot állíthatunk elő, amely különböző Gram-negatív és 30 2 Gram-pozitív mikroorganizmusok növekedését nagymértékben gátolja, ha táptalajt mikroorganizmussal fermentálunk vagy a tienamicint acetilezzük. A találmány szerint előállított új antibiotikumot, aá N-acetil-tienamicint úgy állítjuk elő, hogy ellenőrzött feltételek mellett Streptomyces cattleya törzset tenyésztünk. A Streptomyces cattleya tenyésztésével táptalajon tienamicint is kapunk. Az N-acetil-tienamicin előállításának másik módja a tienamicm acetilezése. A tienamicin előállítását a Streptomyces cattleya fermentálásával a következőkben, valamint a 3 950 357 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban (Kahan et al., bejelentés napja 1974. november 25.) és 4 000 161 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban (bejelentés napja 1975. szeptember 18.), amely az 534 382 a.sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi bejelentés C. I. P.-je (Goegelman et al., bejelentés napja 1974. december 19. megszűnt) írjuk le. Kiterjedt taxonómiai vizsgálatok alapján a talajmintákból izolált Streptomyces cattleya törzs az Actinomycetákhoz tartozik és a Merck and Co. Inc. Rahway, New Jersey tözsgyűjteményében MA—4297 sz.-ot kapta. Ezt a törzset ezután a Northern Regional Research Laboratories, Northern Utilization Research and Development Division Agricultural Research Service, U. S. Department of 175265
