175215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridin-karboxamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175215 ORSZÁGOS Bejelentés napja: 1976. IX.24. (Cl—1687) Elsőbbsége: Svájc: 1975. IX.25. (12435/75) Közzététel napja: 1979. XII.28. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 401/12 C 07 D 453/02 TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1982. IX. 06. I Feltalálóik): Szabadalmas: dr. Gosteli Jacques, vegyész, Basel, dr. Storni Angelo, vegyész, Rheinfelden, Ciba-Geigy AG, Basel, dr. Züst Armin, vegyész, Birsfelden, Svqjc Svájc Eljárás új piridin-karboxamidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, szubsztituensként bázikus oldalláncot viselő piridin-karboxamidok előállítására A találmány szerinti, szubsztituensként bázikus oldalláncot tartalmazó piridin-karboxamidok az 1 5 általános képlettel jellemezhetők, ahol Rí rövidszénláncű alkilcsoport és az —ORi általános képletű csoport a karboxamidcsoporttal szomaédos helyzetben van, 10 Rz rövidszénláncű alkilcsoport, vagy egy etiléncsoport, mely a háromértékű A-csoporttal és az ezen A-csoport és az R4 csoport között lévő nitrcgénatommal együtt egy hattagú gyűrűt képez, 5 A trimetilén- vagy tetrametiléncsoport, amennyiben Rz rövidszénláncű alkilcsoport és m értéke 0, vagy ha 20 Rz jelentése etiléncsoport, akkor m=l esetében az 1-helyzetében a nitrogénatomhoz kapcsolódó prop-l-il-3-ilidéncsoport, és m=0 esetében a 4-helyzetében a nitrogénatomhoz kapcsolódó 25 bután-l,2,4-triilcsoport, és az m és n valamelyike 0 és ugyanakkor a másikuk 1, és adott esetben legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal lehet szubsztituált a B-gyűrű—. 2 A találmány oltalmi körébe tartoznak továbbá az I általános képletű vegyúletek savaddíciós i sój, különösen a gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett savaddíciós sóik. Az I általános képletű vegyöletekben az R( és R2 rövidszénláncú alkilcsoportok legfeljebb5, és előnyösen 4 szénatomot tartalmaznak, és például pentil-, izopentil-, és előnyösen propil-, butil- vagy izobutilcsoport lehet, Rí különösen etil- és elsősorban metilcsoport, R2 pedig különösen metil- és elsősorban etilcsoport lehet. Ha R2 jelentése etiléncsoport, akkor az ehhez tartozó A jelentése prop-l-il-3-ilidén-csoport mely az 1-es szénatomjával kapcsolódik a gyűrűben lévő nitrogénatomhoz, illetve A jelentése lehet bután-1.2.4- triil-csoport is, mely a 4-es szénatomjával kapcsolódik a gyűrű nitrogénatomjához, és mivel R2, A és a nitrogénatom hattagú gyűrűt alkot, a bután-1.2.4- triü-csoport az 1-es szénatomjával kapcsolódik az I általános képletben szereplő — (^H-csoporthoz, vagyis az amidcsoporthoz kapcsolódó megfelelő bázikus csoport egy 3-kinuklidinü- illetve (2-kmuklidinil)metil-csoport. Adott esetben a B-gyűrűn rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkoxi-csoportok, mint például metil-, etil-, propil-, izopropü-, butil-, illetve metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, izobutoxicsoport, vagy legfeljebb 35-ös tömegszámú halogénatom lehet szubsztituensként, és leginkább rövidszénláncú alkilcsoport, elsősorban metilcsoprot, vagy legfeljebb 35-ös tömegszámú halogénatom, elsősorban klóratom, többször is, különösen kétszer, vagy vala-
