175186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új eritromicin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175186 Nemzetközi osztályozás C 07 H 17/08 Bejelentés napja: 1976. IV.6. (TO 1026) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság: 1975. IV.7. (P 25 15 075.8) 1976.11.14. (P 26 06 030.0) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. X.27. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: ■ , Feltalálói ki : ,jr \jajer Roland , vegyész, dl. Woitun Eberhard, vegyész, dr. Wetzel Bernd, vegyész, Biberach/Riss, dr. Reuter Wolfgang, vegyész, Laupertshausen, dr. Goeth Hanns, mikrobiológus, Biberach/Riss, dr. Lechner Uwe, állatorvos, Ummerdorf, Német Szövetségi Köztársaság________ Szabadalmas: Di. Kar! Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új eritromicin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az la és/vagy Ib általános képletű új eritromicin-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására g Az la és Ib általános képletekben R hidroxil-, fenoxi-, fenil-(l-3 szénatomosj-alkoxi-, 14 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(14 szénatomos)-alkoxi-, (1-3 szénatomos)-alkoxi-(l 4 szénatomosj-alkoxi-, di-(l-3 szénatomos)-alkilamino-(l 4 szénatomos)-alkoxi- vagy (1-3 szénatomosj-alkoxikarbonil-(14 szénatomos)-alkoxi-csoportot; adott esetben metii- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált feniltio cső portot; fenil-(l-3 szénatomos)-alkiltio-csoportot, 1-5 szénatomos, egye- 1 g nes vagy elágazó szénláncű alkiltiocsoportot, ciklohexfltio-, hidroxi-(l-3 szénatomosj-aüdltio-, di( 1 -3 szénatomos)-alkilamino-(l-3 szénatomos)alkíhio-, (1-3 szénatomosj^lkoxi (karboníl- (1-3 szénatomosj-alkiltio- vagy ciano-(l-3 szénatomos)- __ alkiltio-csoportot jelent; vagy R -NR2R3 általános képletű aminocsoportot jelent, ahol R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, feni1- vagy fenil-(l-3 szénatomosj-alkilcso portot vagy 14 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt adott esetben 25 egy oxigénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú monociklusos, heterociklusos gyűrűt alkotnak; vagy R R4-C0-O- általános képletű acfloxicsoportot jelent, ahol R4 jelentése 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcso port, 30 benzil- vagy fenilcsoport ; vagy R -NH-CO-R5 2 általános képletű amidocsoportot jelent, ahol R5 adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy egy cianocsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy fenil-(l-3 szénatomosj-alkilcsoportot jelent, és a fenilgyűrű adott esetben 1 vagy 2 halogén - atommal vagy egy metoxicsoporttal lehet szubsztituálva; vagy fenoxi-(l-3 szénatomosj-alkilcsoportot vagy fenil-(24 szénatomosj-alkenilcsoportot vagy adott esetben 1-3 metil-, hidroxil-, metoxi- vagy nitrocsoporttal vagy klóratommal szubsztituált fenilcsoportot vagy piridil-, furil-, fluor-furil- vagy tienilcsoportot jelent: vagi' R N-fenilkarbamoil-csoportot vagy R6R-,-N-CO -CH2-0- általános képletű karboxamidometiloxicsoportot jelent, ahol R6 és R7 egymástól függetlenül 1 -3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek;, vagy R (R80)2 = jj* általános képletű dialkilfoszfo- O no-csoportot jelent, ahoi R8 jelentése 14 szératomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport; vagy R -NH-S02-R, általános képletű szulfonamidocsoportot jelent, ahol R9 jelentése 14 szénatomos alkilcsoport vagy 1-3 szénatomra alkilcso porttal szubsztituált fenilcsoport; vagy R -S02 -R] 0 általános képletű szulfocsoportot jelent, ahol R10 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy 1 -3 szénatomos alkilcso port tál szubsztituá't fenilcsoport. 175186
