175143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tercier imidazolil-alkohol előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175143 £ Bejelentés napja: 1977. V. 20. (NO 215) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. V. 22. (P 26 23 129.8) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 233/60 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. XI. 28. / HIVATAL Megjelent: 1980. XII. 31. V Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Scharwaechter'Peter vegyész, Moorrege, Dr. Gutsche Klaus vegyész, Rellingen, Nordmark-Werke GmbH, Hamburg, Dr. Kohlmann Wilhelm mikrobiológus, Moorrege, Dr. Hartleben York, vegyész, Német Szövetségi Köztársaság Heist, Dr. Heberle Wolfgang mikrobiológus, Appen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új tercier imidazolil-alkoholok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új imidazolvegyületek - ahol R1 R2, R3 és R4 azonos vagy különböző lehet, és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csopor- 5 tot jelent, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, és n jelentése 0 vagy 1 — valamint a szokásos savakkal alkotott, gyógyszeré- 10 szetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A halogénatom előnyösen fluor-, klór- és brómatom. Előnyösek az olyan I általános képletű vegyületek, amelyekben R1 R2, R3 és R4 — amelyek azonosak vagy ló különbözők lehetnek — jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1 —3 szénatomos alkilcsoport, 20 és n jelentése 1, valamint ezeknek a szokásos savakkal alkotott, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói. A halogénatom itt is előnyösen fluor-, klór- és brómatom. Ezek a vegyületek a II általános képlettel 25 ábrázolhatok. A II általános képletű vegyületek közül különösen jó tulajdonságaik alapján azok a vegyületek különösen előnyösek, amelyekben 30 2 R1, R2, R3 és R4 — amelyek azonosak vagy különbözők lehetnek — jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, metil- vagy metoxi-csoport, és R5 jelentése hidrogénatom, emellett különösen azok a II általános képletű vegyületek nagyon előnyösek, amelyekben az R1 és R3 szubsztituensek az alkilénlánchoz képest mindig 4-helyzetben vannak - így a III általános képlettel ábrázolhatok — valamint ezeknek a szokásos savakkal alkotott, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói. Gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sók képzése szempontjából szokásos savakként különösen salétromsav, sósav, kénsav, foszforsav, ecetsav, propionsav, tejsav, borostyánkősav, borkősav, citromsav, benzoesav, szalicilsav és nikotinsav jönnek számításba. Előnyösek az említett szervetlen savak, különösen salétromsav vagy sósav, amelyek a találmány szerinti vegyületekkel különösen jól kristályosodó sókat képeznek. A II általános képletből látható, hogy az a szénatom, amelyhez a hidroxilcsoport kapcsolódik, aszimmetrikus, és ennélfogva egy bizonyos optikai izomer elválasztása és elkülönítése vagy előállítása általánosan ismert elvek szerint történhet. [Houben-Weyl, Methoden der organischen Chemie, 1955, 4/2 kötet, E.L. Eliel, Stereochemie der Kohlenwasserstoffverbindungen, 1966.] Ezek az optikai 175143
