175049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új BU-2231 jelű glikopeptid-antibiotikum-komplex, az egyes komponensek és származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 17504S 0 Bejelentés napja. 1976. Vili. 27. (BI 549) Amerikai Egyesült Államok-bpli elsőbbsége: 1975. VIII. 28. (608,494 sz.) Nemzetközi osztályozás: C 07 G 11/00, C 12 D 9/14, C 07 C 103/52, C 07 H 7/06 ■ ' ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. XI. 28. /■■■ • - ■ TALÁLMÁNYI J HIVATAL Megjelent: 1980. XI. 29. Feltalálók: Szabadalmas: Kawaguchi Hiroshi vegyész, Tokió, Tomita Koji vegyész, Kanagawa, Bristol Myers Company, New York, Tsukiura Hiroshi vegyész, Tokió, Konishi Masataka vegyész, Yokohama, Amerikai Egyesült Államok Japán Eljárás új BU-2231 jelű glikopeptid-antibiotikum-komplex, az egyes komponensek és származékaik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a Bu-2231 jelű új, vízoldható, bázikus jellegű glikopeptid antibiotikum-komplexnek a Bristol-Banyu törzsgyűjteményben E465-94 jelzéssel ellátott új Streptoalloteichus törzs tenyésztése útján történő' előállítására. Az említett mikroorganizmus az Actinomycesekhez tartozik, egy indiai talajmintából izoláltuk. Az American Type Culture Collection, Washington, D.C. állandó törzsgyűjteményében A.T.C.C. 31158 számon helyeztük letétbe a mikroorganizmus egy tenyészetét. A találmány szerinti új glikopeptid-komplex a Bu—2231 A és a Bu—2231 B jelű két alapvető, külön-külön is biológiailag aktív glikopeptid-komponensből áll. A komplex, valamint a fentemlített komponensei gátolják az állat- és növénypatogén mikroorganizmusok, mégpedig mind a baktériumok, mind a gombák növekedését, és így alkalmasak baktériumos fertőzések gyógyítására állatokon vagy emberen, valamint a rizs, bab, búza vagy más növényeknek a növénypatogén mikroorganizmusok által okozott betegségeinek megelőzésére vagy viszszaszorítására. A komplex és az egyes komponensek ugyancsak alkalmasak rágcsálókon különféle tumorrendszerek, mint például a Walker 256 carcinosarcoma (ascites-forma) vagy a Lewis-Lung carcinoma kezelésére. Az 1. ábrán a Bu-2231 A rézmentes sósavas só formájában, káüum-bromid pasztillában felvett infravörös abszorpciós spektrumát mutatjuk be. 2 A 2. ábrán a Bu—2231 A rézmentes sósavas só formájának nehézvízben mint oldószerben és belső standardként 2,2-dimetil-2-szilapentán-5-szulfonátot alkalmazva, egy TNM-C—60 HL típusú JEOL 60- 5 MHz NMR-spektrométerrel felvett magmágneses rezonancia spektrumát mutatjuk be. A 3. ábrán a Bu—2231 B rézmentes sósavas só formájában, kálium-bromid pasztillában felvett infravörös abszorpciós spektrumát mutatjuk be. !0 A 4. ábrán a Bu-2231 B rézmentes hangyasavas só formájának nehézvízben mint oldószerben és belső standardként 2.2-dimetil-2-szilapentán-5-szulfonátot alkalmazva egy TNM -C-60 HL típusú 15 JEOL 60 MHz NMR-spektrométerrel felvett magmágneses rezonancia spektrumát mutatjuk be. Az E465-94 jelzésű törzs morfológiai, tenyésztési és élettani tulajdonságait az alábbiakban foglaljuk össze: 20 Az E465-94 jelzésű törzs a legtöbb, agart tartalmazó táptalajon fürtöket és a légmicéliumon kemény hártyát képez. A fürtök alkotják a fő spóraképző szerkezetet, és a hártyaképződés kissé szeszélyes. A fürtök meggörbült vagy L-alakú, sok 25 elágazást tartalmazó rövid spóraláncokból állnak, és gyakran sűrű tömeggé állnak össze. Néhány spóralánc kinyúlik a fürtből, és gyakran nyitott spirálokat képez. A hártya ovális alakú, és esetenként szabálytalan formájú. A vegetatív micélium nem 30 fragmentálódik. Hurkok nem képződnek. 175049