173933. lajstromszámú szabadalom • Méhgyűrű
MAGYAR SZABADALMI 173933 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉ| Bejelentés napja: 1975. X. 17. (SchE-542) Nemzetközi osztályozás: A 61 F 5/46, A 61 M 31/00, Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. X. 18. (P 24 50 107.3) A 61 K 31/56 a 2-9 igénypontok 1975. VIII. 21. (P 25 37 585.3)ORSZÁGOS a 10 és 11 igénypontok-TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. II. 28. Megjelent: 1980. I. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Schöpflin Gisella, vegyész, Prof. Dr. Laudahn Gerhard, vegyész, Dr. Mühe Barbara, vegyész, Schering Aktiengesellschaft, Hartmann Heidemarie, vegyész, Windt Fred, vegyész, Nyugat-Berlin Berlin és Bergkamen (utóbbi a Német Szövetségi Köztársaságban) Méhgyűrű 1 A találmány tárgya gyógyszerhatóanyagokat, különösen ösztrogéneket és/vagy gesztagéneket tartalmazó méhgyűrű. Gesztagén hatású szteroidhormonokat, vagy gesztagén és ösztrogén hatású gyógyszerhatóanyag- 5 -kombinációkat tartalmazó és a fogamzást peteérésgátlással vagy anélkül megakadályozó méhgyűrűket akkor alkalmaznak, amikor e hatóanyagokat tartalmazó, perorális adagolású gyógyszerek a legkülönbözőbb okok miatt nem használhatók, például tab- 10 lettaszedéssel szembeni ellenszenv esetén. Méhgyűrűk azzal az előnnyel is rendelkeznek, hogy a nőket megszabadítják a mindannapos tablettavétel kényszerétől. Egyszerű alkalmazású, gyűrű alakú tárgyról van szó, amelyet a hüvelybe kell 15 bevezetni és amelyet a nők jól tolerálnak. Az ismert, méhen belüli pesszáriumokkal és szubdermálisan alkalmazott kapszulákkal szemben azzal az előnnyel is rendelkeznek, hogy a nők maguk bármikor eltávolíthatják és újra behelyezhetik. 20 Főleg szilikon-elasztomer alapú műanyag-méhgyűrűk, amelyeket RTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű masszából állítanak elő [Contraception 8, 651 (1973)], vagy melegen vulkanizált szilikonkaucsuk alapú méhgyűrűk [Steroids 21, 325 25 (1973)], amelyek gyógyszerhatóanyagokat, mint szteroidhormonokat tartalmaznak, önmagukban ismertek [Fertil. Steril. 21, 99 (1970), Amer. J. Obstet. Gynecol. 113, 927 (1972), Contraception 8, 6 (1973), 1 900 196 számú NSzK-beli nyilvános- 30 2 ságra hozatali irat]. A gyógyszerhatóanyagot a műanyag hordozó hosszabb időn át adja le, amelyet a hüvely-nyálkahártya reszorbeál. Az ismert méhgyűrűk szteroidhormonjai kizárólag gesztagén hatású hormonok. A hatóanyag-leadás mértékétől függően a fogamzásgátlás peteérés-gátlással vagy anélkül valósul meg. A méhgyűrűk formájában használt, eddig ismert fogamzásgátlók hátrányos tulajdonságokkal rendelkeznek. így például RTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű masszából készülnek, melynek rossz mechanikai tulajdonságai ismertek. Az RTV-vulkanizátumok rossz mechanikai tulajdonságait először töltőanyagok hozzáadása által kell megjavítani, ezek a töltőanyagok azonban hátrányosan befolyásolhatják a méhgyűrű hatóanyag-leadását. Ismeretesek olyan méhgyűrűk is, amelyeknél a gyógyszerhatóanyag-szuszpenziót az RTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű masszába vulkanizálják be. Az ilyen fajta méhgyűrűből a használati idő alatt egyre kevesebb gyógyszerhatóanyag adódik le [Contraception 8, 561 (1973)]. A gyógyszerhatóanyagok jelentős adagolási különbségei szükségszerűen azzal a következménnyel járnak, hogy a méhgyűrű használati ideje alatt a biológiai, illetve fogamzásgátló hatás, valamint a nem kívánatos mellékhatások jellege és mértéke minőségileg és mennyiségileg különböző. Az ismert méhgyűrűk, melyek a gyógyszerhatóanyagot homogén formában szuszpendálva tártál-173933
