173877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoindol-származékok előállítására
SZABADALMI 173877 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉ| Bejelentés napja: 1975. XI. 26. (HO—1854) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 209/44, Svájci elsőbbségei: 1974. XI. 28. (15795/74) 403/06, 413/06 1975. IX. 23.(12342/75) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. II. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980.1.31. Feltaláló: Prof. dr. Jaunin Roland vegyész, Basel, Svájc Szabadalmas: F. Hoffmann la Roche et Co Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás izoindol-származékok előállítására 1 A találmány űj izoindol-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására vonatkozik (mely képletben A jelentése 2—10 szénatomos alkilén-cso- 5 port, Z jelentése valamely -OR vagy -NR7R8 általános képletű csoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, Ci_4 alk- 10 oxi—Cr_4 alkil-, allil- vagy helyettesítetlen fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport, Rí, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, halogén- 15 atom vagy trifluormetil-csőport, Rs és R« jelentése külön-külön hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, 1—4 szénatomos hidroxialkil-, Cj_4 alkoxi-Ci_4 alkil-, helyettesítetlen 20 fenil-, vagy fenil-(l—3 szénatomos alkil)-csoport vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú egy nitrogénatomot tartalmazó telített gyűrűt, vagy egy nitrogén- 25 és egy oxigénatomot tartalmazó 6-tagú telített gyűrűt vagy két nitrogénatomot tartalmazó telített 6-tagú 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek, 30 2 R7 és Rg jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, C, _4 alkoxi-C! _4 alkil- vagy helyettesítetlen feníl-í 1 —3 szénatomos)-alkil-csoport azzal a feltétellel, hogy R7 és Rg legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű). A leírásban használt „alkil-csoport” kifejezés - önmagában vagy kombinációkban például az „alkoxi-csoport” kifejezésben — egyenes- vagy elágazóláncú 1—6 szénatomos telített szénhidrogén-csoportokra vonatkozik (például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-csoport stb.). Az „alkilén-csoport” kifejezés hasonlóképpen egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoportokat jelöl (például etilén-, metil-etilén-, trimetilén-, tetrametilén-csoport stb.). A „cikloalkil-csoport” kifejezésen — önmagában vagy kombinációkban - 3-6 szénatomos cikloalkil-csoportok értendők (például ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- és ciklohexil-csoport). Az 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrű két nitrogénatomot, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített heterociklusokból származtatható le (például morfolino-, N-metil-piperazino-, piperazino-csoport stb.). A „halogénatom” kifejezés mind a négy halogénatomot - azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatomot — felöleli. Az ,,aril-csoport” kifejezés egy vagy többgyűrűs aromás csoportokat jelöl, melyek egy vagy több alkil-, alkoxi- vagy 173877
