173821. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-hidroxi-3-amino-propán-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 173821 Bejelentés napja: 1974. II. 19. (Cl—1447) Svájci elsőbbsége: 1973. II. 20. (2444/73) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 213/30, 247/00, 413/12, 93/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. II. 28. Megjelent: 1979. XII. 31. ■'ÿ- RlâUfcl &V o"' H‘4> \ Feltalálók: Szabadalmasok: Dr. Frei Jörg vegyész, Schönenbuch, dr. Jaeggi Knut A. CIBA-Geigy Ag., vegyész, Basel, dr. Ostermayer Franz vegyész, Riehen, Basel, Svájc dr. Schröter Herbert vegyész, Füllinsdorf, Svájc Eljárás új 2-hidroxi-3-amino-propán-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 0-receptor-aktív 2-hidroxi-3-amino-propán-származékok - mely képletben Hét jelentése pirazinilcsoport, piridilcsoport, 5 piridazinilcsoport vagy pirimidinilcsoport, valamint ezek N-oxidjai, A jelentése az la általános képletű csoport vagy az Ib általános képletű csoport, ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, 10 R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, X jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, benzilidéncsoport vagy karbonilcsoport, emellett az I” általános képletű csoport az Ic 15 általános képletű pirazinilcsoportot vagy ennek N-oxidjait jelenti, ahol R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csopoit, (1—4 szénatomos)-alkoxi- 20 -karbonil-amino-( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoport vagy hidroxilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport, di-( 1—4 szénatomos)-alkil- 25 -amino-csoport, morfolinocsoport, hidroxi-piperidino-csoport, N-(l—4 szénatomos)-alkil-piperazino-csoport, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, fenü-tio-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkoxi-csoport vagy 30 2 3-4 szénatomos alkenil-oxi-csoport, vagy az I” általános képletű csoport az Id általános képletű piridilcsoportot vagy ennek N-oxidjait jelenti, ahol R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, hidroxilcsoport, nitrocsoport, (1-6 szénatomos)-alkil-amino-karbonil-csoport, fenilcsoport, pirrolidino-karbonil-csoport, di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-csoport, cianocsoport, amíno-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 1-5 szénatomos alkanoil-amino-csoport, (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-amino-( 1-4 szénatomos)-alkil-csoport, halogénatom vagy hidroxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy az I” általános képletű csoport az le általános képletű piridazinilcsoportot vagy ennek N-oxidjait jelenti, ahol R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy morfolinocsoport és R4 jelentése hidrogénatom, vagy az I” általános képletű csoport az lf általános képletű pirimidinilcsoportot vagy ennek N-oxidjait jelenti, ahol R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-4 szénatomos alkenil-oxi-csoport, hidroxilcsoport, fenilcsoport, (1-6 szénato-173821
