173786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,11-dihidro-5H-pirido [2,3-b] [1,5]benzodiazepin-6-onok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 173786 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS # Bejelentés napja: 1975. V. 20. (TO-1004) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. V. 22. (P 24 24 811.1) Közzététel napja: 1979.1. 27. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. XII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Schmidt Günther vegyész, dr, Engelhardt Günther farmakológus, Dr. Karl Thomae GmbH, Biberach dr. Püschmann Sigfrid biológus, Biberach an der Riss, an der Riss, Német Szövetségi Német Szövetségi Köztársaság Köztársaság Eljárás új 6,1 l-dihidro-5H-pirido[2,3-b][ l,5]benzodiazepin-5-onok, illetve 5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-onok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 6,1 l-dihidro-5H-pirido[2,3-b][ 1,5]benzodiazepin-5-onok, illetve 5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-onok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóik 5 előállítására. Az I általános képletben Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot, R2 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Rí 10 és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- vagy hexametilénimino-csoportot alkotnak, h értéke 2 vagy 3 és A nitrogénatomot jelent, ha B =CH- csoportot 15 képvisel, vagy B nitrogénatomot jelent, ha A —CH— csoport. Az I általános képletű piridobenzodiazepinonoknak és sóiknak értékes farmakológiái tulajdonságaik 20 vannak, és értékes gyógyszerek asztma bronchiale kezelésére. Az I általános képletű piridobenzodiazepinonokat a következő módszerekkel állíthatjuk elő. 25 a) Egy II általános képletű piridobenzodiazepinon alkálifémsóját — ebben a képletben A és B a fenti jelentésűek, és M alkálifématomot jelent - egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Rí, R2 és na fenti 30 2 jelentésűek, és X egy szervetlen vagy erős szerves sav reakcióképes észterkomponensét, például halogénatomot vagy tozilcsoportot jelent -. A reakciót iners szerves oldószerben 20 és 250 °C között végezzük. Iners oldószerként például xilolt, toluolt, dioxánt, dimetilformamidot, acetont használhatunk. A II általános képletű alkálifémsót előnyösen a reakció előtt közvetlenül a reakciókeverékben állítjuk elő, például nátriumhidroxidot, káliumhidroxidot, lítiumhidroxidot, nátriumhidridet, káliumhidridet, nátriumamidot a megfelelő II általános képletű piridobenzodiazepinonnal reagáltatunk, ahol M helyén hidrogénatom van. b) Egy IV általános képletű piridobenzodiazepinont - ebben a képletben A, B és n a fenti jelentésűek, és Y halogénatomot, előnyösen klóratomot vagy tozilcsoportot jelent - egy V általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésű -, A reakciót iners szerves oldószerben -20 és +20 °C között végezzük. Iners szerves oldószerként például xilolt, toluolt, dioxánt, dimetilformamidot, acetont használhatunk. c) Egy VI általános képletű piridobenzodiazepinont - ebben a képletben A, B, R, R2 és n a fenti jelentésűek - termikusán dekarboxilezünk.
