173722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott kioldódást biztosító hidrofób mátrix típusú mikrokapszulák előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 173722 A Bejelentés napja: 1977.1. 04. (EE-2470) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 9/52 Közzététel napja: 1979.1. 27. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. IX. 29. Feltalálók: Szabadalmas: Dévay Attila gyógyszerész 45%, Fekete Pál EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, vegyészmérnök 45%, Beresnyák Éva laboráns 10%, Budapest Budapest Eljárás nyújtott kioldódást biztosító, hidrofób mátrix típusú mikrokapszulák előállítására 1 A találmány tárgya eljárás nyújtott kioldódást biztosító, 40—70% — vízben 60°C-on 1% alatti oldhatóságú — hatóanyagot tartalmazó, hidrofób mátrix típusú mikrokapszulák előállítására. 5 A nyújtott hatású perorális gyógyszerkészítmények területén az utóbbi években a mikrokapszula típusú ún. „többkompartmentes” gyógyszerformák alkalmazása került előtérbe, amelyek a farmakont számos egyedileg szabályzóit farinakon- 10 kioldódású részecske, mikrokapszula formájában tartalmazzák A többkompartmentes gyógyszerformák terápiás szempontból nagyobb megbízhatósággal rendel- 15 keznek mint a hagyományos egykompartmentes nyújtott hatású gyógyszerkészítmények (pl. permeábilis filmmel bevont tabletta, váztabletta, duplex tabletta) ez utóbbiak esetében ugyanis a bevonat sérülése, vagy a tabletta széttörése a farinakon 20 tervezett kioldódási sebességének megváltozását eredményezi, amely kis terápiás szélességű farmakonok esetén veszélyt jelent a beteg szempontjából. A többkompartmentes gyógyszerformák további előnye, hogy az eltérő gyomorkiürülési 25 idő, illetve a perisztaltikus mozgás sebességingadozásából adódó eltérések kevésbé befolyásolják a far makon adszorpcióját, mivel a mikrokapszulák a gyomortartalommal elkeveredve fokozatosan kerülnek át a bélrendszerbe. 30 2 A mikrokapszulák előállítására számos eljárás ismeretes, amelyek az alábbiak szerint csoportosíthatók: 1. Fizikai eljárások: porlasztásos szárítás porlasztásos dermesztés fluidizációs-porlasztásos bevonás üstbevonás 2. Kémiai eljárások: határfelületi polimerizáció gyöngypolimerizáció 3. Fizikai-kémiai eljárások: fázisszeparációs eljárás (koacerváció) olvadékdiszperziós eljárás Az egyes farmakonok nyújtott kioldódású gyógyszerformáinak előállítására alkalmazható módszereket és segédanyagokat mindig a farmakonok fizikai-kémiai tulajdonságai — elsősorban oldhatósági jellemzői határozzák meg. így például vízben rosszul oldódó farmakonok esetén (oldhatóság kisebb mint 1%) a bevonásos módszerek nem alkalmazhatók, mivel a permeábilis bevonaton keresztül a diffúzió sebessége oly kismértékű, hogy a perorális gyógyszerkészítmények felszívódása szempontjából figyelembe vehető 6—8 óra alatt a mikrokapszulák farmakonmennyiségének csak kis része szabadul fel. Ugyanez a jelenség tapasztalható 173722
