173657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 99m technécium vagy 111 Indium injiciálható komplexének előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173657 lÉr Nemzetközi osztályozás: A 61 K 29/00; 43/00 Bejelentés napja: 1975.IV.29. (SO—1143) Elsőbbsége: Svájc: 1974.1V.30. (5885/74) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. XI.28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. IX.30. Feltalálói kl: Szabadalmas: dr. Benes Ivan, orvos, Greifensee, Svájc Solco Basel AG., Basel, Svájc Eljárás 991,1 technécium vagy 111 indium injiciálható komplexének előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás 99mtechnécium vagy 11 'indium injiciálható komplexének előállítására. Találmányunk közelebbről neoplasztikus szövetek, különösen tumorok és metasztázisok láthatóvátételére felhasználható, túlnyomórészt új komplexek új 5 eljárással közvetlen felhasználásra alkalmas injiciálható oldatok alakjában történő előállítására vonatkozik. A radioaktív anyagokkal történő gyógyászatban különböző rövid élettartalmú radionuklidokat (pl. 99mtechnéciumot és az utóbbi időben '''indiumot 10 is) alkalmaznak diagnosztikumként különböző betegségek, a szövetek morfológiai-patológiás elváltozásainak és átvérzéssel kapcsolatos anomáliák kimutatására és megállapítására. E radionuklidokat és vegyületeiket rövid élettar- 15 tamuk miatt a felhasználás helyszínén kell előállítani (a 99mtechnécium és 1 1 'indium fizikai felezési ideje 6 óra illetve 2,81 nap). A 99mtechnéciurn a megfelelő anyaradionuklid anyag, a 99mrnolibdén radioaktív bomlásakor kelet- 20 kezik; a 11 'indium kadmiumból ciklotronban keletkezik. A ""'technécium leányradionuklid anyag képzését és kinyerését a gyakorlatban úgynevezett radionuklidgenerátorok segítségével a jelzés és felhasználás helyszínén végzik el. 99,"technécium-generátor 25 esetében a leányradionuklidot pertechnetát (TcOJ ) alakjában fiziológiai 0,9 %-os konyhasó-oldattal eluálják. A pertechnetátban a 99m technécium hét-vegyértékű alakban van jelen. A 99mtechnéciurn-készítmények előállítása vagy 30 jelzése esetén a hét-vegyértékű 99mpertechnetátot hét-vegyértékű alakból alacsonyabb vegyértékű alak-2 ra, leggyakrabban négy-vegyértékű 99mtechnéciummá redukálják. Az irodalomban redukálószerként aszkorbinsavat, vas(H)-ionokat, ón(II)-kloridot, nátriumbórhidridet, elektrolitikus redukciót és más redukálószereket írnak le. A radioaktív anyagok segítségével történő diagnosztikában továbbá többek között 111 indiumot alkalmaznak különböző alakokban, pl. 111 indium (lll)-klorid alakjában. A rosszindulatú tumorok, illetve metasztázisok korai és egyértelmű pozitív kimutatása a radioaktív anyagok segítségével történő diagnosztika egyik legfontosabb feladata lenne; a neoplasztikus szöveteknek radioaktív anyagok segítségével történő kimutatása és láthatóvátétele ugyanis a diagnosztika legegyszerűbb és a vizsgált személy szempontjából legkíméletesebb módszerének tekinthető. A mindezideig ilyen diagnózisokhoz felhasznált radiofarmakonok (pl. 75Se-nátriumszelenit, 67galliumcitrát vagy 703Hg illetve 1 97Hg-klórmerodrin) a vizsgált személyek nagyobb sugárterhelésekor kismérvű és bizonytalan tumoraffinitást mutatnak. Ezenkívül egyetlen e célra vizsgált, 9 9 mtechnéciummal vagy 1 * * * * 6 ” mindiummal jelzett készítmény sem mutatott a neoplasztikus szövetekhez (azaz tumor- és metasztázis-szövetekhez) jelentős és meggyőző specifikus aktivitást. A technika ismert állásának összefoglaló értékelése során megállapítható, hogy kifejezett tumoraffinítás mindezideig nem volt ismeretes. Más oldalról is megállapították, hogy abszolút tumorspecifikus radiofarmakon mindezideig nem állt rendelkezésre [Dtsch. med. Wschr. 97, 1258 (1972)]. 173657
