173606. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonil-karbamid-származékok előállítására
173606 MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. V. 17. (HO-1985) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. V. 18. (P 26 21 958.9) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 213/82, A 61 K 31/455, C 07 D 215/54, A 61 K 31/47 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. XII. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31. Feltalálok: Szabadalmas: dr. Hitzel Volker vegyész, Hofheim am Taunus, dr. Weyer Rudi Hoechst Aktiengesellschaft, vegyész, Kelkheim, dr. Pfaff Werner biológus, Hofheim am Taunus, Frankfuxt/Main, dr. Geisen Karl állatorvos, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzolszulfonil-karbamid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű benzolszulfonil-karbamid-származékok és gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására — ahol 5 R jelentése 1—4 szénatomos alkil-, alkoxialkilvagy alkenil-csoport, 5-9 szénatomos cikloalkil-, cikl.oalkiîalkil-, cikloalkenilalkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatcmcs alkil- vagy alkoxi-csoport(ok)kal mono- vagy diszubsztituált 10 fenii-csoport, a feril-gyűrűben adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport(ok)kal mono- vagy diszubsztituált fenil-(l—3 szénatomos alkil)-cscport, 15 R1. R"', R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-2 szénatomos aikil-csoport, vagy R1 és R2 együttesen 5,6-helyzetben a)képletű csoportot képezliet, 20 Y jelentése 2-3 szénatomos alldlén-csoport, előnyösen —CHj—CHj— képletű csoport, R4 jelentése 3—6 szénatomos alkil-csoport, 5—9 szénatomos cikloalkil-, alkilcikloalkil-, cikloalkü- 25 alkil-, cikloaikenil-csoport, (1-2 szénatomos alkil)-dklopentilmetil-csoport, ciklohexenilmetil-, klórciklohexil-, bicikloheptilmetil-, bicikloheptil-, adamantil- vagy benzil-csoport -, oly módon, hogy 30 2 a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol R, R1, R2, R3 és Y jelentése a fenti és X jelentése izocianáto-, karbamidsavészter-, (uretáno-), tiolkarbamidsavészter-, (tiolureíano-), karbamido-, szemikarbazido- vagy szemikarbazono-csoport - valamely III általános képletű aminnal — ahol R4 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű benzolszulfonamid-származékot — ahol R, R1, R2, R3 és Y jelentése a fenti - valamely V általános képletű vegyülettel — ahol R4 jelentése a fenti és X’ jelentése izocianato-, uretáno-, tioluretáno-, N-karbamilhalogenid- vagy karbamido-csoport - reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű benzolszulfonil-származékot - ahol R, R1, R2, R3, R4 és Y jelentése a fenti és Z jelentése izokarbamidoéter-, izotiokarbamidoéter-, oxalilkarbamido-(parabánsav-maradék), halogén- (előnyösen klór)-hangyasavamidino-csoport — hidrolizálunk, vagy d) valamely VII általános képletű benzolszulfonil-tiokarbamid-származékok - ahol R, R1, R2, R3, R4 és Y jelentése a fenti — kénatomját oxigénatomra cseréljük, előnyösen nehézfémoxidokkal, nehézfémsókkal vagy oxidálószerekkel, vagy e) valamely VIII vagy IX általános képletű benzolszulfenil- vagy -szulfinil-karbamid-származékot- ahol R, R1, R2, R3, R4 és Y jelentése a fenti — oxidálunk, előnyösen valamely per manganáttal vagy hidrogénperoxiddal, vagy 173606
