173597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 173597 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1976. VI. 15. (GO-1344) Módosítási elsőbbsége: 1978. K. 16. (1890/78) Közzététel napja: 1978. XII. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: A 61 K 9/52 Feltalálók: Szabadalmas: dr. Orbán Ernő gyógyszerész 55%, dr. Borvendég János orvos 15%, Gyógyszerkutató Intézet, Nagy László vegyész 10%, dr. Sóti Ferencné vegyész 10%, Budapest Bander Erzsébet gyógyszerész-technikus 10%, Budapest Eljárás nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására I 2 A találmány tárgya eljárás nyújtott hatású, íztelen gyógyszerkészítmények előállítására, métákrilsav-tartalmú kopolimerek felhasználásával. Ismeretes, hogy az utóbbi 15 évben a gyógyászat területén egyre általánosabbá vált olyan 5 szabályzott hatóanyagleadású gyógyszerkészítmények alkalmazása, melyeknek egyetlen egysége (dózisa) hatóanyagtartalmát (amely többszöröse lehet a konvencionális gyógyszerformában levő dózisoknak) a szervezetbe juttatás után az idő 10 függvényében egyenletesen adja le, azaz egyenletesen elhúzódó reszorpciót biztosít. Az ilyen típusú gyógyszereket a szakirodalomban ,retard”, „depót”, illetve „elhúzódó”- vagy „nyújtott’’-hatású készítménynek nevezik. [W,A. Ritschel: is Angewandte Bjppharmazie, 402. oldal, Wissenschaftliche Verlagsgessellschaft mbH. Stuttgart (1973)]. A fenti készítmények alkalmazásával biztosítható, hogy egyszeri gyógyszerbevitel esetén (pél- 20 dául egyetlen tabletta bevételekor) több órán keresztül alakuljon ki a hatóanyag egyenletes vérszintje anélkül, hogy az egyszeri dózisnak többszörösét tartalmazó gyógyszer a szervezetben bármilyen káros hatást fejtene ki. 25 A nyújtott hatású gyógyszerek fő előnye, hogy használatukkal kiküszöbölhető a napi többszöri gyógyszerbevétel, leegyszerűsíthető a rendszeres gyógyszerinjektálást kívánó betegségek kezelése, illetve az éjszaka teljes időszakára jól szabályozható 30 a megfelelő hatóanyagok (péidául altatók) alkalmazása. Retard készítmények előállítására több módszer ismeretes. Ezek közül lényegesebbek a következők: 1. Olyan gyógyszerkombináció alkalmazása, melyben a hatóanyag mellett a felszívódást (fiziológiás úton) csökkentő komponens (például adrenalin) található. 2. A hatóanyag molekulájának kémiai átalakítása, így például rosszul oldódó sók, észterek, éterek, komplexek és addíciós vegyületek előállítása. 3. Az elhúzódó hatás biztosítása a hatóanyag kioldódásának fizikai módszerrel történő gátlásával. E csoportba tartoznak a különböző filmbevonatokkal ellátott szilárd gyógyszerek, és a gyomorbéltraktusban nehezen, vagy nem oldódó alapanyagokba beágyazott gyógyszerek. Ilyen ún. „beágyazási” eljárást ismertet a Gyógyszerészet 15. 85 (1971) és 16. 337 (1972). Az 1. módszer hátránya, hogy per os készítmények felszívódási viszonyait ezen az úton szabályozni nem lehet, másrészt, hogy alkalmazási területe parenterális alkalmazás esetén is szűk határok közé van szorítva. A 2. eljárás alkalmazásának gátat szab a gyógyszermolekulák kémiai szerkezetben mutatkozó nagyfokú változékonyság. A retardáló kom-173597
