173560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tatrahidroizokinolin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173560 Bejelentés napja: 1976. VIII. 09. (BE-1265) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 217/02, 217/04 Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1975. VIII. 09. (33283/75) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. XII. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31. Feltaláló: Szabadalmas: Gardner Derek Victor vegyész, Bishop Startford, Beecham Group Limited, Brentford, Hertfordshire, Nagy-Britannia Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás tetrahjdroizokinolin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletű tetrahidroizokinolin-származékok és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik, továbbá az e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A (II) általános képletű vegyületek a 5 központi idegrendszert befolyásolják. A 3 666 763 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás antidepresszív és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező szubsztituált 1,2.3,4- 10 -tetrahidro-izokinolin-származékokat, a 3 870 722 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a lipoidszintet és a koleszterinszintet csökkentő N-metil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-származékokat, a 806131 számú belga szaba- 15 dalim leírás a vércukoiszintet csökkentő kvaíerner izukinolin-származékokat ismertet. Az ismert vegyületek egyike sem tartalmaz amino-alkoxi-szubsztituenst 7-es helyzetben. Az 1 335 261 lajstromszámú nagy-britanniai sza- 20 badaimi leírás többek között olyan (I) általános képletű vegyületeket ismertet, ahol A, jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil-csoport, 25 A2 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, A3 jelentése hidrogénatom, A4 jelentése halogénatom vagy nitro-, amino- vagy szubsztituált amino-cső port, 30 4Ù As jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoport. Ezek az ismert vegyületek antidepresszív hatással rendelkeznek. A 3 870 722 lajstromszámú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás többek között olyan (I) általános képletű vegyületeket ír le, ahol Aj jelentése hidrogénatom, A2 jelentése metil-csoport, A3 jelentése 4—8 szénatomos alkil -cső port, A4 jelentése hidrogénatom, A5 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport. Ez utóbbi ismert vegyületek hipolipidémiás hatásúak. Azt találtuk, hogy az ismert (I) általános képletű vegyületek kiindulási vegyüietek lehetnek új bázikus éterek előállításához, amelyek étvágycsökkentő hatással rendelkeznek, és befolyásolják a kedélyállapotot. A találmány szerint új (II) általános képletű vegyületeket és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savaddíciós sóit állítjuk elő, ahol R, jelentése fenil- vagy naftil-csoport, vagy halogénatommal vagy trifluormetil-csőporttal szubsztituált fenil-csoport, 173560
