173531. lajstromszámú szabadalom • Eljárásá pirazolo(1,5-c)kinazolin-származékok előállítására
173531 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. VI. 30. (SU—949) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1976. VII. 02. (702 364) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. XI. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31. Feltaláló: Tulajdonos: Vogt Berthold Richard vegyész, Yardley Pennsylvania, E. R. Squibb and Sons Inc., Princeton, Amerikai Egyesült Államok New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás pirazolo[l,5-c]kinazolin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új pirazolojl ,5-c]kinazolin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Ebben a képletben R7 5 ! R1 és R2 egymástól függetlenül -C-OR6 általános I R® képletű csoportot jelentenek, és ebben a io képletben R7 és R® egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-3 szénatomos állói- vagy fenilcsc portot képviselnek vagy a közrefogott szénatommal együtt 3-7 szénatomos cikloalkiléngyűrűt alkotnak és 15 R6 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, legfeljebb 4 szénatomos alkanoilvagy benzoilcsoportot jelent, és R1 vagy R2 hidrogénatomot vagy fenilcsoportot is jelenthet, 20 R3 hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos alkil cső portot és R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy triíluormetil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent. 25 Előnyösek azok az I általános képletű vegyültek, amelyek képletében R6 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoil-csoport és R1 hidrogénatom, R3 hidrogénatom vagy rövidszénláncú 30 2 alkilcsoport, R4 és R5 hidrogénatomok, vagy R4 és R5 közül az egyik halogén-, például klóratom vagy rövidszénláncú alkoxi-, például metoxiesoport. A legelőnyösebben azok az 1 általános képletű vegyületek, amelyek képletében R1 hidrogénatom vagy -CH2OH, Rj-CH-OH, -CH2OCOCH3 vagy I ch3 fenilcsoport, R3 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és R4 és R5 hidrogénatom és/vagy metoxiesoport. így a legelőnyösebbek az 1A és IB képletű vegyületek (az 1B képletben R6, hidrogénatom, metil-, etil-, propil- vagy butilcsoport). Ha más megjelölés nincs, a .rövidszénláncú alkil” vagy „alkil” kifejezés legfeljebb 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú csoportokat jelent, ezek lehetnek metil-, etil-, propil-, izopropilbutil-, terc-butil- vagy izobutil-csoportok. Ha más megjelölés nincs, a .rövidszénláncú alkoxi” vagy „alkoxi” kifejezés a fentieknek megfelelő, egyenes vagy elágazó szénláncú, oxigénatomhoz kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoportokat jelent. A .rövidszénláncú alkanoil” vagy „alkanoil” kifejezés karbonilcsoporthoz kapcsolódó fenti rövidszénláncú alkilcsoportokat jelent. Pirazok)[l,5-cJkinazolin-származékokat ismertetnek a 3171 740, 3 810 894 , 3 890 824 és a 173531
